Mnohostranné účinky a dobrý bezpečnostní profil erdosteinu

21. 11. 2018

Kašel je základním symptomem mnoha onemocnění, nejen banálních, ale i závažných. Ve druhém případě se jako příznak často podceňuje. Nejčastější příčinou kašle bývá onemocnění dýchacích cest – tzv. akutní respirační onemocnění. K volbě vhodné terapie je třeba posoudit primární příčinu kašle, jeho charakter a intenzitu. V rámci širokého spektra indikací je využitelný erdostein − mukoaktivní látka s mnohostrannými účinky, které byly potvrzeny v řadě studií.

Inzerce

Úvod

V případě zjištění příčiny kašle je nasazena kauzální terapie − např. antibiotiky, kortikosteroidy nebo antiastmatiky. Terapie expektorancii či antitusiky je zpravidla symptomatická. V první řadě je podstatné, o jaký typ kašle se jedná: produktivní s výskytem hlenu nebo suchý, dráždivý neproduktivní.

K léčbě produktivního kašle se v současnosti doporučuje skupina expektorancií, mukolytik, jež modifikují chemické složení a reologické vlastnosti hlenu. Tím se usnadní odkašlávání. Mohou také působit komplexně na příčinné základní onemocnění. K nejčastějším indikacím patří nemoci dýchacího systému, a to akutní a chronická bronchitida, chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN) včetně akutní exacerbace, pneumonie a sinusitida. 

Erdostein je o neaktivní proléčivo (prodrug), které se po biotransformaci v játrech přemění na tři aktivní metabolity s volnými thiolovými (sulfhydrylovými, -SH) skupinami.

Mukomodulační účinek

Za viskózně-elastické vlastnosti hlenu v dýchacích cestách zodpovídá třírozměrná polymerní proteinová síť s velkým množstvím disulfidových vazeb (-S-S-). Látky s obsahem -SH skupin mají schopnost disulfidové můstky rozrušit. Tím se sníží viskozita hlenu a zvýší se jeho fluidita a mobilizace.

Duální antibakteriální účinek

Aktivní metabolit erdosteinu štěpí disulfidové vazby bakteriálních proteinů. Tak redukuje bakteriální adhezi in vitro na buňkách plicního epitelu a brání jejich rozšíření. Při souběžném užívání s antibiotiky (amoxicilin, ciprofloxacin, klarithromycin) zvyšuje koncentraci těchto ATB ve sputu. Díky tomu nastane rychlejší eradikace bakterií a sníží se riziko bakteriální superinfekce.

Antioxidační vlastnosti

V patogenezi zánětlivých onemocnění dýchacích cest, zvláště CHOPN, hraje významnou úlohu nerovnováha oxidantů a antioxidantů, proteáz a antiproteáz. Erdostein vychytává volné kyslíkové radikály (scavenging effect) a brání jejich tvorbě in loco. Má také ochranný účinek na dýchací cesty kuřáků, protože snižuje inaktivující vliv volných kyslíkových radikálů z cigaretového kouře na α1-antitrypsin.

Protizánětlivý účinek

Podle výsledků studie EQUALIFE dlouhodobá léčba erdosteinem významně snižovala počet exacerbací a hospitalizací u nemocných s CHOPN. V placebem kontrolované studii byl zjištěn pozitivní vliv erdosteinu na markery bronchiálního zánětu.

Shrnutí a závěr

Erdostein se používá jako pomocný lék při akutních a chronických nemocech dýchacích cest s poruchou tvorby nebo expektorace hlenu, jako souběžná léčba s antibiotiky v případě akutní bakteriální exacerbace a k předcházení komplikací po chirurgickém zákroku v plicích.

Lék má dobrý bezpečnostní profil. Nežádoucí účinky v oblasti GIT se objevují jen výjimečně. Nebyly zjištěny závažné interakce.

(lkt)

Zdroje:
1. Kavcová E., Benčová A. Erdosteín a jeho účinky. Via practica 2008; 5 (11): 484–486.
2. Vranová V., Vašut K. OTC – Terapie kašle. Doporučené postupy, verze RR 2018. Česká lékárnická komora, 2018.

Štítky
Pediatrie Praktické lékařství pro děti a dorost Praktické lékařství pro dospělé
Partner sekce
Nejnovější kurzy
Kašel: klinický přístup
Autoři: prof. MUDr. Vladimír Vondra, CSc.

Přejít do kurzů
Nejčtenější tento týden Celý článek
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se