REKLAMNÍ SDĚLENÍ
Kariprazin je parciální agonista dopaminových receptorů D2 a D3, s preferenční afinitou k D3, serotoninových receptorů 5-HT1A a antagonista receptorů 5-HT2A. Je indikovaný k léčbě schizofrenie u dospělých. Díky unikátní kombinaci mechanismu účinku dokáže současně zmírňovat jak pozitivní, tak negativní symptomy schizofrenie. Při nízké hladině endogenních neurotransmiterů působí jako funkční agonista, zatímco při jejich vysoké hladině jako antagonista.
Nový léčivý přípravek vykazuje velmi dobrý bezpečnostní profil a pacienti se schizofrenií ho dobře snášejí. Jeho bezpečnost byla hodnocena v klinických studiích, při kterých byli nemocní s touto léčbou sledováni až po dobu 92 týdnů. Užívání kariprazinu má minimální vliv na změnu tělesné hmotnosti (v průměru +1,1 kg za 1 rok léčby) a výskyt sexuálních dysfunkcí, nezpůsobuje hyperprolaktinémii a je metabolicky neutrální. Konzistentní účinnost v léčbě akutních exacerbací schizofrenie, v prevenci relapsu a léčbě primárních i sekundárních negativních symptomů schizofrenie činí z kariprazinu atraktivní a moderní terapeutickou modalitu.
Pacienti s negativními příznaky schizofrenie profitují při užívání kariprazinu z výrazné redukce symptomů, jakými jsou snížená emotivita, narušená schopnost prožívání radosti, abulie, alogie a sociální stažení. Léčba tedy vede k významnému zlepšení psychosociálního fungování. Na pozitivní symptomy schizofrenie kariprazin prokázal srovnatelný efekt s risperidonem.
Kariprazin je na trh uváděn ve formě tvrdých želatinových tobolek naplněných směsí bílého až žlutobílého prášku s potiskem označujícím sílu tablety. Užívá se 1× denně nezávisle na jídle.
Čtyři dostupné síly léčivého přípravku s kariprazinem (1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg a 6 mg) umožňují pomalejší či rychlejší titraci s ohledem na individuální potřeby pacientů. Farmakologické vlastnosti přípravku umožňují, aby se při jeho užívání počkalo na léčebný efekt každé dílčí dávky. Pokud je třeba léčbu kariprazinem přerušit, není nutná postupná titrace a je možné ukončit jeho užívání okamžitě.
Věk, pohlaví ani hmotnost pacienta nehrají při stanovení dávky významnou roli, léčivý přípravek s kariprazinem by ovšem neměl být předepisován pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin nebo jater.
V USA byl kariprazin schválený americkým úřadem FDA v roce 2015 a od té doby jím bylo léčeno více než 150 tisíc pacientů. Evropská léková agentura (EMA) schválila lék o dva roky později, od té doby se zde spotřebovalo na 14 tisíc balení léčivého přípravku. Nyní jej společnost Gedeon Richter uvedla i na český trh, kde je ve všech čtyřech dostupných silách plně hrazený z prostředků veřejného zdravotního pojištění.
(pak)
Zdroje:
1. Höschl C. Kariprazin: nová hvězda na nebi antipsychotik? Léčba schizofrenie: naděje, nebo nadměrná očekávání? Odborné sympozium, Brno, 30. 4. 2019.
2. Anders M. Můžeme ještě zlepšit fungování pacientů se schizofrenií? Léčba schizofrenie: naděje, nebo nadměrná očekávání? Odborné sympozium, Brno, 30. 4. 2019.
