Triptany znamenaly zlom v léčbě migrény. Selektivní agonisté serotoninových receptorů 5-HT1B/1D svou vazbou na receptory přeruší řetězec dějů, které jsou příčinou akutních symptomů migrény. Své uplatnění tak tato léčiva našla v léčbě akutních záchvatů střední a silné intenzity. Preventivně se nepodávají pro možnost vzniku chronické každodenní bolesti hlavy při nadměrném užívání > 10 tablet měsíčně.
Zlatý standard pro léčbu migrenózních stavů, sumatriptan, byl uveden na trh již v roce 1991. Dalšími zástupci dostupnými v Česku jsou naratriptan, zolmitriptan a eletriptan, který je nejsilnějším z triptanů 2. generace.
Vysoce selektivní eletriptan má výhodné vlastnosti – vysokou biologickou dostupnost (50 %) a dlouhý biologický poločas (až 5 hodin). V dávce 40 mg je dobře tolerovaný a má kromě frovatriptanu nejnižší výskyt rekurencí, spolu s naratriptanem (23 %). Výskyt kontrakcí koronárních tepen je u eletriptanu v porovnání se sumatriptanem nižší, což je dáno jeho vyšší afinitou k a. meningea media než ke koronárním cévám.
Terapeutickou indikací pro nasazení eletriptanu je akutní fáze bolestí hlavy při záchvatech migrény s aurou nebo bez ní. Na trhu je dostupný ve formě potahovaných tablet ve dvou silách − 40 a 80 mg. Doporučená počáteční dávka činí 40 mg. V případě recidivy do 24 hodin lze podat druhou dávku stejné síly pro účinnou léčbu recidivy, tato druhá dávka by neměla být užita dříve než 2 hodiny po podání počáteční dávky.
Pokud eletriptan nepřinese úlevu do 2 hodin po první dávce, podávání druhé dávky je neopodstatněné. V této situaci klinické zkušenosti neprokázaly dostatečnou účinnost druhé dávky, ovšem je možné podat eletriptan při následujícím záchvatu. V případě částečné odpovědi na dávku 40 mg lze při následujícím záchvatu migrény užít dávku 80 mg. Maximální denní dávka ovšem nesmí překročit 80 mg.
Nesteroidní protizánětlivá léčiva jsou používaná především u mírných typů migrenózních stavů. U pacientů, kteří nezaznamenali dostatečnou odpověď na léčbu nesteroidními antiflogistiky, se přechází na triptany.
Otevřená studie (n = 113) potvrdila, že eletriptan má v dávce 40 mg vysokou míru účinnosti a snášenlivosti u pacientů, kteří špatně reagovali na předchozí léčbu nesteroidními antiflogistiky. Tato studie sledovala účinnost přechodu na triptany u pacientů, kteří jimi dosud nebyli léčeni a zároveň splnili kritéria Mezinárodní společnosti pro bolesti hlavy (IHS − International Headache Society) pro migrénu a dosavadní léčba antiflogistiky u nich nepřinášela dostatečnou odpověď. Pacienti absolvovali léčbu eletriptanem v dávce 40 mg na jeden záchvat migrény. Hodnocení účinnosti terapie (míra bolesti hlavy, úplná odpověď, absence souvisejících symptomů, funkční odpověď) bylo provedeno 1, 2, 4 a 24 hodin po užití dávky. Úplná odezva 2 hodiny po dávce byla pozorovaná u 25 % pacientů, 4 hodiny po dávce u 55 % pacientů. Míra útlumu bolesti hlavy na mírnou nebo nižší intenzitu po 2 hodinách činila 66 % a po 4 hodinách 87 %. Pouze u 24 % pacientů došlo v průběhu 24 hodin k recidivě bolesti hlavy. 74 % pacientů hodnotilo 24 hodin po podání dávky eletriptan jako vhodnější léčbu než jakoukoliv předchozí léčbu migrény.
Platí, že čím dříve je léčba triptany indikovaná, tím lepších výsledků je dosaženo, proto se doporučuje jejich užití ještě na úrovni mírných a střední intenzity bolesti. Profil jednotlivých pacientů s migrénou se liší, a tím se mohou lišit také výsledky léčby jednotlivými triptany.
Výsledky starší otevřené klinické studie (n = 123) naznačily, že eletriptan je účinnou terapeutickou možností pro pacienty, kterým léčba rizatriptinem nepřinášela dostatečnou úlevu. Pacienti zahrnutí do klinické studie splňovali kritérium IHS pro migrénu s frekvencí 1–6 záchvatů za měsíc a během posledního roku u nich byla hlášená nedostatečná léčebná odpověď. Důvody nespokojenosti s rizatriptanem zahrnovaly neadekvátní (84 %) či pomalý (50 %) nástup úlevy od bolesti, vysokou míru recidivy (69 %) a nedostatečné zlepšení souvisejících symptomů (60 %).
Po switchi pacienti užívali eletriptan v dávce 40 mg u prokázaných bolestí hlavy způsobených migrénou bez ohledu na úroveň intenzity bolesti (8 % kohorty léčilo mírné stavy). Potlačení bolesti do mírné či nižší intenzity (hodnocené po 2 hodinách) dosáhlo 64 % pacientů. Zvýšil se také podíl pacientů bez nevolnosti z iniciálních 50 na 78 %. Příznivý vliv byl pozorovaný u fotofobie (nepřítomnost fotofobie se zvýšila ze 30 na 72 %) a fonofobie (ze 39 na 77 %). Míra recidivy činila 36,6 %. Celkem 72 % pacientů hodnotilo eletriptan jako „dobrou až vynikající“ léčbu a 78 % uvedlo celkovou spokojenost s mírou úlevy od bolestí hlavy.
Eletriptan je vysoce účinné antimigrenikum efektivní i při léčbě přidružených příznaků migrény, jako je zvracení, nevolnost, fotofobie a fonofobie, navíc je pacienty dobře snášené. Eletriptan je účinná molekula bez preskripčního omezení pro léčbu migrény u dospělých – přináší úlevu pacientům, u kterých terapie nesteroidními antiflogistiky nepřinášela dostatečné výsledky, a také v případech, kdy léčba jiným triptanem nebyla dostatečně efektivní.
(lexi)
Zdroje:
1. Chia Y., Lim S., Wang S. et al. Efficacy of eletriptan in migraineurs with persistent poor response to nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Headache 2003; 43 (9): 984–990, doi: 10.1046/j.1526-4610.2003.03190.x.
2. Goldstein J., Tiseo P. T., Abert K. S. et al. Eletriptan in migraine patients reporting unsatisfactory response to rizatriptan. Headache 2006; 46 (7): 1142–1150, doi: 10.1111/j.1526-4610.2006.00505.x.
3. Mastík J. Specifická léčba migrény. Interní medicína 2007; 4: 188–191.
4. SPC Relpax. Dostupné na: www.sukl.cz/modules/medication/download.php?file=SPC168898.pdf&type=spc&as=relpax-spc
