Bilastin − antihistaminikum budoucnosti?

19. 4. 2016

Bilastin je nové antihistaminikum 2. generace určené k léčbě alergické rýmy a chronické kopřivky u pacientů starších 12 let. Podle dostupných dat je jakožto terapeutická modalita pro alergiky velkým přínosem, protože je velmi dobře tolerován.

Inzerce

V Evropě trpí alergickou rýmou přibližně 18 % populace. U akutní kopřivky dosahuje celoživotní prevalence asi 20 %, u chronické okolo 1,8 %. Tyto klinické jednotky významně snižují kvalitu života pacientů, proto by neměly být brány na lehkou váhu. Současné mezinárodní guidelines doporučují u obou jako léčbu první volby nesedativní antihistaminika 2. generace.

Úloha histaminu v alergickém zánětu je nepochybná. Své biologické účinky realizuje prostřednictvím čtyř typů receptorů, ale H1 z nich hraje nejdůležitější roli u alergických onemocnění. Antihistaminika 2. generace za normálních okolností nemohou prostupovat skrz hematoencefalickou bariéru, a proto mají nižší sedativní potenciál. Dlouhotrvající účinek, zanedbatelná sedace a zlepšení kvality života pacientů jsou pro antihistaminika 2. generace typické, což platí obzvláště pro bilastin.

Bilastin je inverzní agonista receptoru H1, stejně jako ostatní dostupná antihistaminika. Je vysoce specifický pro receptor H1, jeho afinita je 3× vyšší než u cetirizinu a 6× vyšší než u fexofenadinu. Svůj protizánětlivý účinek uskutečňuje tím, že zabraňuje uvolňování histaminu, IL-4 a TNF-α z lidských žírných buněk a granulocytů.

Z klinického hlediska představuje ideální antihistaminikum, které je zároveň účinné i bezpečné. Jeho účinnost byla dokumentována v několika velkých kontrolovaných studiích jak u alergické rýmy, tak u urtikarie. Bezpečnost a tolerabilita byly velmi podobné placebu ve všech fázích klinických testů.

Na rozdíl od většiny antihistaminik bilastin nezvyšuje tlumivý účinek lorazepamu na CNS a na rozdíl od některých (např. cetirizinu) neumocňuje účinek alkoholu na CNS. Rovnováha účinku a bezpečnosti je obzvláště příznivá tam, kde je třeba použít vyšší dávky. Právě proto je velmi vhodný u pacientů s urtikarií, která někdy vyžaduje i čtyřnásobné zvýšení dávky.

(pez)

Zdroj: Ridolo E., Montagni M., Bonzano L. et al. Bilastine: new insight into antihistamine treatment. Clin Mol Allergy 2015 Apr 15; 13 (1): 1; doi: 10.1186/s12948-015-0008-x. 

Štítky
Alergologie a imunologie Dermatologie Dětská dermatologie
Partner sekce
Nejnovější kurzy
Antihistaminika 2. generace
Autoři: doc. MUDr. Jaromír Bystroň, CSc., MUDr. Mojmír Račanský

Přejít do kurzů
Nejčtenější tento týden Celý článek
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se