Ovlivňuje levocetirizin úroveň bdělosti?

4. 10. 2015

Antagonisté histaminového H1 receptoru mají často vedlejší sedativní účinky, které jsou způsobeny blokádou nervového přenosu z histaminergních neuronů. Autoři zkoumali obsazenost H1 receptoru v mozku a korelovali ji s pocitem subjektivní ospalosti při léčbě antihistaminikem druhé generace levocetirizinem a fexofenadinem jako kontrolním léčivem. Fexofenadin je rovněž nesedativní H1 antihistaminikum druhé generace s rychlým nástupem účinku.

Inzerce

U osmi zdravých dobrovolníků byla v dvojitě zaslepené zkřížené studii sledována obsazenost H1 receptorů po jednorázovém perorálním podání levocetirizinu (5 mg), fexofenadinu (60 mg) nebo placeba pomocí pozitronové emisní tomografie (PET) se zobrazovací látkou 11C-doxepinem. Subjektivní ospalost byla hodnocena s pomocí Line Analogue Rating Scale a Stanford Sleepiness Scale.

V průměrné obsazenosti H1 receptorů nebyl mezi skupinou léčenou levocetirizinem (8,1 %; 95% CI −9,8 až 26,0 %) a fexofenadinem (8,0 %; 95% CI −26,7 až 10,6 %) zaznamenán žádný významný rozdíl. Stejně tak nebyl zaznamenán žádný signifikantní rozdíl v subjektivní ospalosti mezi těmito dvěma antihistaminiky a placebem. S průměrnou obsazeností H1 receptorů nekoreloval ani pocit subjektivní ospalosti, ani koncentrace léků v plazmě. 

V terapeutické dávce se levocetirizin významněji neváže na mozkové H1 receptory, a nevyvolává proto sedaci. 

(tda)

Zdroj: Hiraoka K., Tashiro M., Grobosch T., et al. Brain histamine H1 receptor occupancy measured by PET after oral administration of levocetirizine, a non-sedating antihistamine. Expert Opin Drug Saf. 2015 Feb; 14 (2): 199–206; doi: 10.1517/14740338.2015.989831. Epub 2014 Dec 3.

Štítky
Praktické lékařství pro děti a dorost
Partner sekce
Nejnovější kurzy
Vysoké dávky statinů
Autoři: MUDr. Eva Tůmová, Ph.D.

Kašel: klinický přístup
Autoři: Prof. MUDr. Vladimír Vondra, CSc.

Nedostatek železa - patofyziologie a léčba
Autoři: Doc. MUDr. Jaroslav Čermák, CSc.

Přejít do kurzů
Nejčtenější tento týden Celý článek
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se