Levocetirizin nemá významné sedativní účinky

29. 5. 2015

Jak ukázala dvojitě zaslepená kontrolovaná zkřížená studie, antagonista H1-histaminových receptorů, levocetirizin, nevykazuje významnou vazbu na H1-histaminové receptory v mozku, a proto nevede k výrazné sedaci.

Inzerce

Levocetirizin je nové antihistaminikum druhé generace. Je indikován jako symptomatická léčba sezónní i celoroční alergické rinitidy a chronické idiopatické urtikarie. Antagonisté H1-receptorů často vyvolávají nežádoucí sedativní účinky, které jsou způsobeny blokádou přenosu vzruchů na histaminergních receptorech.

Japonští autoři hodnotili vazbu levocetirizinu na H1-receptory v mozku v porovnání s fexofenadinem, což je antihistaminikum bez sedativních účinků. Studii provedli u 8 zdravých dobrovolníků, u nichž pomocí pozitronové emisní tomografie (PET) a značicí látky [(11)C]doxepinu, která se specificky váže na H1-receptory, sledovali obsazenost H1-receptorů po perorálním podání jediné dávky 5 mg levocetirizinu, 60 mg fexofenadinu nebo placeba. Kromě toho hodnotili subjektivní pocit ospalosti pomocí škál Line Analogue Rating Scale a Stanford Sleepng Scale.

Obsazenost H1-receptorů byla podobná po podání levocetirizinu (8,1 %, 95% CI −9,8 až 26,6 %) i fexofenadinu (−8,0 %, 95% CI −26,7 až 10,6 %). Rovněž subjektivní pocit ospalosti se mezi oběma antihistaminiky a placebem významně nelišil. Pocit ospalosti ani plazmatická hladina antihistaminik významně nekorelovaly s obsazeností H1-receptorů.

Autoři studii uzavřeli s tím, že v terapeutické dávce nevede levocetirizin k významné blokádě H1-receptorů v mozku a nevyvolává významné sedativní účinky.

(zza)

Zdroj: Hiraoka K., Tashiro M., Grobosch T., et al. Brain histamine H1 receptor occupancy measured by PET after oral administration of levocetirizine, a non-sedating antihistamine. Expert Opin Drug Saf. 2015 Feb; 14 (2): 199–206. doi: 10.1517/14740338.2015.989831. Epub 2014 Dec 3.

 



Štítky
Praktické lékařství pro děti a dorost
Partner sekce
Nejnovější kurzy
Alergická rýma
Autoři: doc. MUDr. Jaromír Bystroň, CSc.

Alergická onemocnění v ambulanci praktického lékaře
Autoři: MUDr. Marcela Vorlíčková

Novinky v léčbě alergie
Autoři: MUDr. Zuzana Humlová

Přejít do kurzů
Nejčtenější tento týden Celý článek
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se