Boceprevir –⁠ nový účinný lék v léčbě HCV

Již několik desítek let je zlatým standardem v terapii virové hepatitidy C léčba pegylovaným interferonem s ribavirinem. Nicméně v poslední době se do popředí dostávají dlouho očekávané inhibitory proteáz, používané v kombinaci se standardní terapií. Jedním z těchto představitelů je i boceprevir, serinový inhibitor proteázy NS3 viru hepatitidy C (HCV). Jeho použití v indikaci chronické hepatitidy C, konkrétně u HCV genotypu 1, bylo jen nedávno schváleno Americkou společností pro kontrolu léčiv (FDA), ale stejně tak i v Evropě a v Kanadě. Tento lék má in vitro silnou antivirovou aktivitu proti HCV genotypům 1a a 1b a je primárně metabolizován cestou aldoketoreduktázy s minoritním cytochromem P450.

Boceprevir je obecně dobře snášen, s několika málo lékovými interakcemi, které jsou však snadno ovlivnitelné. Navíc u pacientů s poškozením jater nebo ledvin není nutná úprava dávky. Fáze I studie s boceprevirem prokázaly příznivý farmakokinetický, metabolický i bezpečnostní profil léčiva. Fáze II a III studie s boceprevirem potvrdily antivirovou aktivitu léčiva a jeho použití v dávce 800 mg třikrát denně. Klinické studie u dosud neléčených i již léčených HCV pozitivních pacientů prokázaly 26% a 45% (v uvedeném pořadí) zlepšení v dosažení setrvalé virologické odpovědi, a to v případě, že byl boceprevir přidán ke standardní anti-HCV terapii pegylovaným interferonem s ribavirinem. Boceprevir se tak dostává do čela vzrušující nově nastupující fáze léčby HCV.

(mik)

Zdroj: Rizza S. A., Talwani R., Nehra V., Temesgen Z. Boceprevir. Drugs Today (Barc). 2011 Oct; 47 (10): 743–51.