Stabilní postavení mikronizovaného diosminu v terapii chronické žilní insuficience a hemoroidů
Diosmin je flavonoid užívaný v Evropě jako venotonikum a vazoprotektivum již více než 40 let. Během této doby byl v medicíně učiněn výrazný pokrok, role diosminu v terapii venózní insuficience a hemoroidálního onemocnění je přesto stále důležitá. Proměnou prošel i samotný diosmin, který je pro lepší biologickou dostupnost mikronizován a podle výzkumů vykazuje významné účinky na cévní systém.
Úvod
Diosmin je flavonoid, jenž se pro lékařské účely vyrábí extrakcí hesperidinu z citrusových plodů a následnou dehydrogenací hesperidinu. Evropský lékopis připouští určité množství dalších flavonoidů ve výsledném produktu. Právě nezreagovaný hesperidin představuje dominantní složku (max. 4 %), mezi další flavonoidy patří isorhoifolin a linarin (max. 3 % každé látky), diosmetin (max. 2 %), 6-jododiosmin (max. 0,6 %) a acetoisovanilon (max. 0,5 %).
Farmakokinetické vlastnosti diosminu
Diosmin je při perorálním podání ve střevech přeměněn na účinný metabolit diosmetin, jehož plazmatický poločas činí 26–43 hodin. Hesperidin je obdobně metabolizován na hesperetin, u něhož byl stanoven plazmatický poločas přibližně 3 hodiny a biologická dostupnost 3,26 %. Její hodnota je mnohonásobně vyšší u mikronizovaného diosminu. Mikronizace je technologický proces zmenšující velikost částic léčivého přípravku s cílem zvýšit jejich rozpustnost, a tím i střevní absorpci.
Farmakodynamické a klinické účinky diosminu
Farmakodynamické působení diosminu je komplexní. Studiemi byl prokázán jeho pozitivní vliv na mikrocirkulaci, lymfatickou drenáž, kapilární filtraci, křehkost a permeabilitu žilní stěny. V preklinických experimentech byl prokázán jeho významný vliv na zvýšení tonu žilní stěny, lymfatické drenáže a potlačení zánětlivé reakce. Kromě venotonického účinku jsou také důležité jeho antioxidační a protizánětlivé vlastnosti, například prostřednictvím inhibice prostaglandinu PGE2 a tromboxanu TxA2, díky čemuž snižuje migraci, adhezi a aktivaci leukocytů. V rámci pletysmografických parametrů byl prokázán statisticky signifikantní a na dávce závislý efekt diosminu na snížení venózní kapacity, distenzibility a času vyprázdnění.
Diosmin je indikovaný k terapii chronické žilní insuficience dolních končetin a akutních atak hemoroidálního onemocnění. V rámci chronické žilní insuficience byl popsán příznivý vliv diosminu na zmírnění pocitu těžkých nohou, otoků končetin, bolestí, výskytu křečí a trofických změn včetně bércových vředů.
Závěr
Diosmin je Evropským lékopisem definován jako látka s určitým podílem dalších flavonoidů, jejichž množství celkově nesmí přesáhnout 8,5 %. Diosmin představuje dominantní účinnou složku z hlediska příznivých farmakologických vlastností. Jeho postavení v terapii chronické žilní insuficience a hemoroidů je důležité i po několika desítkách let jeho používání.
(holi)
Zdroje:
1. Slíva J. Diosmin – stále důležitá modalita v léčbě žilní nedostatečnosti. Vnitřní lékařství 2019; 65 (7–8): 524–526.
2. European Pharmacopoeia (Ph. Eur.) 8.3 (01/2015): 4297–4298.
Líbil se Vám článek? Rádi byste se k němu vyjádřili? Napište nám − Vaše názory a postřehy nás zajímají. Zveřejňovat je nebudeme, ale rádi Vám na ně odpovíme.
