Vitamin D₃ bez zapíjení –⁠ rychle rozpustný orálně dispergovatelný film

   
KOMERČNÍ SDĚLENÍ

Výhody orálně dispergovatelných forem 

Hlavním důvodem, proč pacienti preferují orálně dispergovatelné lékové formy, ať již tablety (ODT) či filmy (ODF), je jejich snadná aplikace kdekoliv a kdykoliv bez nutnosti zapíjení, což zároveň snižuje riziko emeze. Z farmakologického hlediska nabízejí rychlou absorpci a u některých léčiv i rychlý nástup účinku. ODF (také wafers) jsou rychle rozpustné tenké polymerní filmy s léčivou látkou, které se nejčastěji vyrábějí odpařováním rozpouštědla nebo tavením (extruzí). Při kontaktu se slinami v dutině ústní se film rychle a úplně rozpustí; uvolněné léčivo se poté absorbuje přímo přes ústní sliznici nebo je po spolknutí vstřebáno v dalších částech trávicího traktu. 

Srovnání s perorálním roztokem

Radicioni et al. si ve své práci dali za cíl porovnat biologickou dostupnost vitaminu D₃ v jednorázové dávce 25 000 IU (odpovídá 625 μg) ve formě ODF s referenční dávkou vitaminu D₃ (komerčně dostupný olejový perorální roztok obsahující 25 000 IU ve 2,5 ml) u zdravých jedinců.

Primárním cílem byla biologická dostupnost po jídle, definovaná jako maximální plazmatická koncentrace (C_max) kalcifediolu [25(OH)D₃], hlavního cirkulujícího metabolitu a prekurzoru bioaktivního vitaminu D₃, a plocha pod křivkou koncentrace−čas od času 0 do času t, tedy do poslední kvantifikovatelné koncentrace (AUC_0−t). Účastníci byli randomizováni k podání jedné dávky vitaminu D₃ 25 000 IU ODF nebo referenčního perorálního roztoku po jídle nebo vitaminu D₃ ODF nalačno.

Co říká farmakokinetika? 

Biologická dostupnost exogenního 25(OH)D₃ byla mírně vyšší u vitaminu D₃ ve formě ODF oproti perorálnímu roztoku za podmínek podávání doporučených pro perorální roztok vitaminu D₃. Výsledky naznačují, že forma ODF měla přinejmenším srovnatelnou absorpci, s trendem k vyšší celkové expozici než roztok. Tyto výsledky svědčí o nové formulaci ODF coby cenné alternativě k perorálnímu roztoku, přičemž jídlo mělo na vstřebávání ODF jen malý vliv. 

Tab.  Hlavní farmakokinetické parametry 25(OH)D₃ v plazmě korigované na výchozí hodnotu po podání jednorázové dávky testovaného a referenčního přípravku vitaminu D₃

Pozn.: Hodnoty jsou aritmetické průměry ± směrodatná odchylka (SD), s výjimkou t_max, což jsou mediány s rozmezím.
^a n = 9; ^b n = 11; ^c n = 10.
AUC_0−t −⁠ plocha pod křivkou koncentrace−čas (AUC) od času 0 do poslední pozorované koncentrace; AUC_0−∞  −⁠ AUC extrapolovaná do nekonečna; C_max −⁠ maximální plazmatická koncentrace; t_max −⁠ čas do dosažení maximální plazmatické koncentrace; t_1/2 −⁠ biologický poločas. 

Snadné použití a příjemná chuť 

Světle oranžové orodispergovatelné filmy byly účastníky hodnoceny jako chuťově převážně příjemné, mírné intenzity s převážně příjemným pocitem v ústech. Příznivě bylo hodnoceno také použití –⁠ jako snadné až velmi snadné.

Moderní filmová forma vitaminu D₃  −⁠ Ditralia^®

Na trh právě vstupuje nový léčivý přípravek na lékařský předpis ve formě ODF k suplementaci vitaminu D pod názvem Ditralia^® společnosti IBSA. Tato léková forma (jednorázová dávka 25 000 IU) je určena:

• k počáteční léčbě nedostatku vitaminu D (sérové hladiny < 25 nmol⁠/⁠l nebo < 10 ng⁠/⁠ml) u dospělých;
• k prevenci nedostatku vitaminu D u dospělých se zjištěným rizikem;
• jako doplněk specifické léčby osteoporózy u dospělých pacientů s nedostatkem vitaminu D nebo s rizikem jeho nedostatku.

Ditralia^® −⁠ citlivé řešení vhodné pro rozmanité skupiny pacientů 

Orodispergovatelný film Ditralia^®, který se rychle rozpouští v ústech bez zapití či žvýkání, je vhodnou alternativou k aktuálně dostupným léčivým přípravkům pro doplňování vitaminu D, především pro pacienty s dysfagií a potížemi s polykáním −⁠ například po ORL zákrocích, pro neurologicky či onkologicky nemocné, ale i pro osoby s omezeným příjmem tekutin nebo ležící pacienty. Jednotlivě balený film garantuje přesnou dávku, což zamezuje chybám v dávkování, a jednorázové sáčky jsou skladné a vhodné i pro jinak aktivní jedince a cestovatele. Jedno balení obsahuje 2 nebo 4 jednotlivě zabalené dávky. 

(lexi)

Zdroje:
1. Walicová V., Gajdziok J. Orální filmy jako perspektivní léková forma. Česká a slovenská farmacie 2016; 65 : 15–21.
2. Radicioni M., Caverzasio C., Rovati S. et al. Comparative bioavailability study of a new vitamin D₃ orodispersible film versus a marketed oral solution in healthy volunteers. Clin Drug Investig 2022; 42 (2): 151–161, doi: 10.1007/s40261-021-01113-7.
3. SPC Ditralia. Dostupné na: https://prehledy.sukl.cz/prehled_leciv.html#/detail-reg/0274317