Diklofenak je nesteroidní antiflogistikum (NSAID) inhibující enzymy COX1 a COX2 (asi 10× více), které se účastní syntézy prostaglandinů a tromboxanů v CNS i na periferii. Vedle antiflogistického působení účinkuje i analgeticky, antipyreticky a krátkodobě reverzibilně antiagregačně.
Orfenadrin je centrální myorelaxans blokující receptory muskarinové (centrálně myorelaxační efekt), histaminové (analgetický, sedativní efekt), NMDA (analgetický efekt) a dále periferní sodíkové kanály (analgetický efekt). Uvolňuje pouze patologicky zvýšený tonus příčně pruhovaného svalstva a kromě toho se uplatňuje při mírnění tenzních a histaminových bolestí hlavy a potencuje účinek opiátů při neuropatických bolestech.
Obě složky jsou metabolizovány v játrech. Doba analgetického působení činí u orfenadrinu 14−17 hodin, u diklofenaku 6 hodin. Podává se jedna infuze za 24 hodin. Interval lze i zkrátit, nejmenší odstup mezi aplikací však činí 8 hodin. Celková doba léčby by neměla přesahovat 10 dnů. Při tomto dávkování se výrazně snižuje riziko nežádoucích účinků (NÚ).
K nežádoucím účinkům patří anticholinergní projevy (sucho v ústech), ospalost, výjimečně naopak zmatenost a stimulace. Dále se mohou v menší míře objevit NÚ typické pro NSAIDs (gastrointestinální [GIT], krvácivé, renální, kardiovaskulární [KVS], alergické, hepatotoxické). Ve srovnání s nejčastěji používaným NSAID ibuprofenem má diklofenak podobnou míru rizika komplikací GIT a bezpečnější antiagregační profil. Evropská léková agentura (EMA) vydala upozornění ohledně KVS NÚ diklofenaku: zhoršuje hypertenzi, může zhoršit srdeční selhání a zvýšit riziko arteriální trombózy. Výskyt těchto NÚ je však silně závislý na kumulativní dávce (150 mg denně po dobu 1 roku zvyšuje riziko o 3 ‰). NÚ orfenadrinu jsou pak téměř zanedbatelné a mohou se projevit spíše u starších osob trpících demencí.
Přípravek s výhodou kombinuje několik mechanismů analgetického působení, které zaručují rychlý a silný efekt při vysoké bezpečnosti. Při krátkodobém podávání je diklofenak nejbezpečnějším NSAID a předávkování je prakticky vyloučeno. Výhodou je léková forma – infuzní roztok není nutno dále ředit, čímž se usnadní aplikace a eliminuje riziko kontaminace.
(mir)
Zdroj: Urbánek K. Neodolpasse, jeho účinnost a bezpečnostní profil.
