Linagliptin je nový inhibitor dipeptidylpeptidázy 4 (iDPP-4), který je schválený k léčbě diabetu mellitu 2. typu (DM2). Mezi iDPP-4 má výsadní postavení, protože je metabolizován téměř výhradně v játrech, a nevyžaduje proto redukci dávky u pacientů s renální dysfunkcí.
Principem funkce linagliptinu je degradace inkretinových hormonů: glukagonu podobného peptidu 1 a na glukóze závislého inzulinotropního polypeptidu (GIP). Klinické studie s linagliptinem potvrdily příznivý bezpečnostní profil, nízké riziko hypoglykemie vyvolané léčbou, primárně nonrenální clearance a účinnost ve snížení glykovaného hemoglobinu v rozmezí 0,6–0,8 %. Jeho užívání navíc nevede k přírůstkům na váze.
V minulosti provedené preklinické výzkumy rovněž naznačují jeho vliv na zlepšení hojení ran, zlepšení jaterní steatózy, v případě výskytu srdečního či mozkového infarktu menší rozsah léze a zlepšenou funkci cév. Slibně se jeví i redukce albuminurie, která byla popsána v preklinických i post-hoc analýzách. Tyto preklinické výsledky je nicméně ještě nutné ověřit v praxi.
Vedle vlivu na kontrolu glykemie a výborného bezpečnostního profilu současná literatura naznačuje i další příznivé účinky linagliptinu u pacientů s DM2, tyto účinky je ovšem ještě nutné prověřit v rozsáhlejších studiích. Pokud se potvrdí, dá se očekávat, že indikace a využití linagliptinu a dalších léků z této skupiny se budou jenom rozšiřovat.
(epa)
Zdroj: Doupis J. Linagliptin: from bench to bedside. Drug Des Devel Ther 2014; 8 : 431–446.
Líbil se Vám článek? Rádi byste se k němu vyjádřili? Napište nám − Vaše názory a postřehy nás zajímají. Zveřejňovat je nebudeme, ale rádi Vám na ně odpovíme.
Nemáte účet? Registrujte se
Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.
