Muškát Pelargonium sidoides DC, který je tradiční léčivou rostlinou kmenů žijících na území jižní Afriky, poskytuje lékopisnou drogu pelargoniový kořen s vysokým obsahem polyfenolů a dalších biologicky aktivních přírodních látek. Z kořenů se vyrábí standardizovaný extrakt EPs 7630, jehož antibakteriální, antimykotický, antivirový a imunostimulační účinek byl prokázán v řadě in vitro i in vivo studií.
Ve dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných studiích u dětí i dospělých pacientů EPs 7630 signifikantně zkracoval dobu léčení akutní bronchitidy či nachlazení. V in vitro studiích extrakt jevil aktivitu proti obaleným virům, jako je chřipka typu A, respirační syncytiální virus (RSV) a lidský koronavirus HCoV-229E.
Skupina vědců z německých univerzit se proto rozhodla provést sérii in vitro experimentů s cílem zhodnotit působení extraktu na virus SARS-CoV-2.
Vědci zkoumali, zda má EPs 7630 vliv na množení viru a imunitní odpověď v lidské buněčné linii Calu-3, odvozené z bronchiálního adenokarcinomu. V porovnání s ostatními vysoce patogenními koronaviry (SARS-CoV a MERS-CoV) docházelo k účinné inhibici růstu SARS-CoV-2 za použití netoxických koncentrací EPs 7630, s dosaženou IC50 1,61 μg/ml. Ošetření plicních buněk extraktem vedlo k signifikantní redukci vstupu virových částic do buněk.
Byla pozorována modulace exprese řady genů účastnících se zánětlivých procesů. 48 hodin po infekci buněk koronavirem SARS-CoV-2 a ošetření EPs 7630 bylo pozorováno snížení exprese řady prozánětlivých genů (CCL5, IL6, IL1B) a naopak zvýšení exprese protizánětlivého TNFAIP3.
Hodnocení sekrece cytokinů odhalilo, že buňky nakažené SARS-CoV-2 a ošetřené EPs 7630 vykazovaly zvýšené hladiny prozánětlivých interleukinů IL-1β a IL-6 a naopak snížení hladiny řady působků asociovaných s onemocněním COVID-19, jako jsou cytokiny IL-8, IL-13 a TNF-α, chemokiny CXCL9 a CXCL10 a růstové faktory PDGF, VEGF-A a CD40L.
Protože EPs 7630 obsahuje mnoho biologicky aktivních složek, byla provedena sekvenční ultrafiltrace extraktu na frakce. Ukázalo se, že frakce obsahující prodelfinidiny (polymerní třísloviny) s nízkým stupněm oligomerizace a nízkomolekulární látky, jako jsou benzopyranony (typ flavonoidů) a deriváty purinu, byla schopná inhibovat vstup SARS-CoV do buněk již v koncentraci 10 μg/ml. Tato frakce vykazovala také imunomodulační účinky shodné s účinky celého extraktu.
Slibné výsledky extraktu kořene africké pelargonie EPs 7630, zejména jeho schopnost inhibovat vstup viru SARS-CoV-2 do buněk a jeho imunomodulační účinky, je třeba potvrdit v dalších in vivo studiích.
(este)
Zdroje:
1. Papies J., Emanuel J., Heinemann N. et al. Antiviral and immunomodulatory effects of Pelargonium sidoides DC. root extract EPs 7630 in SARS-CoV-2-infected human lung cells. Front Pharmacol 2021; 12 : 757666, doi: 10.3389/fphar.2021.757666.
2. Navrátilová Z. Léčivý muškát Pelargonium sidoides. Praktické lékárenství 2012; 8 (6): 290−292.
