Jaká je účinnost levodropropizinu v terapii dětského kašle?

Mechanismus účinku

Levodropropizin je periferně působící antitusikum, jedná se o levotočivý izomer racemického dropropizinu. Působí na tracheobronchiální úrovni prostřednictvím inhibice nociceptivních C-vláken. Vykazuje také afinitu k H₁-histaminovým a alfa-adrenergním receptorům, jeho antitusické účinky jsou proto doprovázeny antialergickými a bronchospasmolytickými. Neváže se na beta-adrenergní, muskarinové ani opioidní receptory, z čehož vyplývá výrazně méně nežádoucích účinků a lepší snášenlivost léčby v porovnání s centrálními antitusiky.

Bezpečnost a snášenlivost 

V dostupných studiích levodropropizin prokázal u dětské populace velmi dobrý bezpečnostní profil. Jako enantiomer rovněž periferně působícího dropropizinu byl objeven již v 80. letech 20. století. Podle dostupných dat se jeho bezpečnostní profil zdá být příznivější zejména v porovnání s opioidy typu dextromethorfan či dihydrokodein, antihistaminiky a dekongestivy. Byl pozorován snížený výskyt nežádoucí somnolence oproti centrálně působícím antitusikům i periferně účinkujícímu dropropizinu.

Účinnost

Dosud jedna z největších observačních studií byla provedena v Itálii a zahrnovala 433 dětí s atakami akutního kašle trvajícího méně než 3 týdny, provázejícího infekci horních cest dýchacích (De Blasio et al., 2012). Většina zúčastněných byla předškolního věku (52 % mladších 6 let, průměrný věk 6,2 roku). V podskupině 161 dětí byl kašel hodnocen jako středně těžký až těžký. Z této podskupiny 60 dětí užívalo centrální antitusika a 101 dětí levodropropizin. Příznivý vliv na intenzitu a frekvenci kašle byl sice pozorován u všech použitých léků, avšak signifikantně vyšší ústup kašle byl zaznamenán v případě levodropropizinu, a to ve 47 % případů oproti 28 % u centrálně působících antitusik.

Další dvojitě zaslepená randomizovaná studie porovnávala levodropropizin s dextromethorfanem u dětí s bronchitidou (Kim et al., 2002). Závažnost a frekvence kašle se výrazněji snížila ve skupině, která dostávala levodropropizin, a to již po 2−3 dnech.

Jedna ze starších dvojitě zaslepených randomizovaných studií (Banderali et al., 1995) se zabývala porovnáním levodropropizinu a jeho izomeru dropropizinu. Podle závěru studie se zmenšila četnost nočního kašle i probouzení, a to v obou případech bez signifikantního rozdílu, avšak při podávání dropropizinu byla 2× častěji pozorována ospalost. Největšího poklesu frekvence kašle bylo u obou léků dosaženo za 3 hodiny po užití.

Shrnutí pro praxi

• Levodropropizin je antitusikum účinné u dětí i dospělých, u něhož byly statisticky potvrzeny lepší celkové výsledky účinnosti v porovnání s centrálními antitusiky ve smyslu snížení intenzity a frekvence kašle a nočních probuzení. Poměr risk/benefit při léčbě kašle je u tohoto přípravku příznivější než u jiných antitusik. Pacienty je velmi dobře tolerován, nežádoucí účinky se vyskytují jen velmi vzácně (incidence < 1/10 000).
• Indikovaný je k léčbě dospělých a dětí od 2 let věku. Studie účinnosti tohoto přípravku u dětí mladších 2 let dosud nebyly provedeny v dostatečné míře, proto by podle platného SPC měl být této skupině pacientů podáván s opatrností.
• Levodropropizin je doporučeno podávat v době mezi jídly. Interval mezi dávkami by přitom měl činit alespoň 6 hodin.

(tich)

Zdroje:
1. De Blasio F., Dicpinigaitis P. V., De Danieli G. et al. Efficacy of levodropropizine in pediatric cough. Pulm Pharmacol Ther 2012; 25 (5): 337−342, doi: 10.1016/j.pupt.2012.05.010.
2. Kotolová H. Nové možnosti v samoléčbě kašle. Angis revue 2018; 11: 48. 
3. SPC Levopront. Dostupné na: www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0107231&tab=texts