Spasmolytický účinek metamizolu

19. 4. 2021

Práce zabývající se bližším objasněním mechanismu účinku metamizolu naznačila, že by klinicky prokázaný účinek tohoto analgetika na kolikovitou bolest vycházející biliárního traktu mohl být dán agonismem na β2-adrenergních receptorech v hladké svalovině žlučových cest.

Klinické účinky metamizolu

Metamizol patří mezi neopioidní analgetika. Má klinicky doložený analgetický, antipyretický a spasmolytický účinek. Přesný mechanismus jeho působení však není zcela objasněn. Autoři nedávno publikované práce se podrobně sumarizovali farmakologické účinky metamizolu na gastrointestinální motilitu, spasmy a na žaludeční sliznici. Využili studie publikované do konce roku 2017.

Mechanismus analgetického působení

Primárním analgetickým mechanismem účinku neopioidních analgetik s antipyretickým účinkem a slabým protizánětlivým působením, jako je metamizol, je pravděpodobně inhibice cyklooxygenázy 3 (COX-3). Zapojeny jsou však nejspíš i různé neurotransmiterové systémy jako kanabinoidní, vaniloidní, serotonergní či adrenergní. Metamizol je proléčivo, které působí prostřednictvím svých hlavních metabolitů – 4-methylaminoantipyrinu a 4-aminoantipyrinu.

Účinky na žaludeční stěnu

Podle experimentálních studií u potkanů zpomaluje i.v. aplikace metamizolu vyprazdňování tekutého obsahu žaludku za účasti aferentních nervových vláken citlivých na kapsaicin. Na tomto efektu se zřejmě podílí aktivace β1- či β2-adrenergních receptorů prostřednictvím sympatického nervového systému. Na rozdíl od řady nesteroidních protizánětlivých léků metamizol nevede k poškození žaludeční sliznice a nezvyšuje riziko žaludečních ulcerací.

Zmírnění kolikovité bolesti

Klinicky byla prokázána účinnost metamizolu u kolikovité bolesti břicha vycházející z biliárního a intestinálního traktu. Studie u lidí prokázaly přítomnost β2-receptorů v hladké svalovině stěny žlučových cest. Vzhledem k účasti těchto receptorů na efektu metamizolu na zpomalení vyprazdňování žaludku je pravděpodobné, že se tento typ receptorů uplatňuje i při spasmolytickém účinku na Oddiho svěrač. Naopak neexistuje důkaz, že by metamizol ovlivňoval motilitu tenkého a tlustého střeva. Jeho klinicky doložený účinek při střevní kolice je tedy zřejmě dán jeho analgetickým působením.

(zza)

Zdroj: Collares E. F., Troncon L. E. A. Effects of dipyrone on the digestive tract. Braz J Med Biol Res 2019; 52(2): e8103, doi: 10.1590/1414-431X20188103.



Štítky
Chirurgie všeobecná Neurologie Ortopedie Praktické lékařství pro dospělé Algeziologie
Partner sekce
Nejnovější kurzy
Bolest a její farmakoterapie – doporučený diagnostický a léčebný postup pro praktické lékaře
Autoři: MUDr. Bohumil Skála, Ph.D.

Léčba bolesti
Autoři: MUDr. Marek Hakl, Ph.D.

Výhody kombinovaných analgetik
Autoři: MUDr. PharmDr. Kamil Rudolf, MBA. Ph.D.

Přejít do kurzů
Nejčtenější tento týden Celý článek
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se