KOMERČNÍ SDĚLENÍ
Mechanismus účinku metamizolu není zcela objasněn. Podle některých dat mohou mít metamizol a jeho hlavní metabolit (4-N-methylaminoantipyrin) kombinované centrální a periferní účinky.
Metamizol není typický inhibitor cyklooxygenázy (COX), i když prostřednictvím svého působení na COX inhibuje periferní a centrální syntézu prostaglandinů. Jeho účinky na COX jsou ale v porovnání s nesteroidními protizánětlivými léčivy (NSAIDs) slabé, což vysvětluje absenci jeho působení na agregabilitu trombocytů a minimální vedlejší účinky vyplývající z inhibice COX.
Dalším možným analgetickým mechanismem působení metamizolu je aktivace endogenního opioidního a kanabinoidního systému. Léčivo aktivuje kanabinoidní receptor CB1, čímž zesiluje účinky dráhy tlumící bolest.
Metamizol blokuje nejen dráhy závislé na prostaglandinech, ale i dráhy na prostaglandinech nezávislé (tj. necitlivé na indometacin), což znamená, že se jeho antipyretický mechanismus účinku liší od ostatních inhibitorů COX.
Sodná sůl metamizolu je k dispozici ve formě injekce pro intramuskulární nebo intravenózní podání (500 mg v 1 ml injekčního roztoku) a ve formě tablet pro perorální podání (500 mg v 1 potahované tabletě). Přípravek je indikovaný k léčbě silné akutní nebo chronické bolesti a horečky neodpovídající na jinou léčbu. Farmakokinetické vlastnosti metamizolu jsou při perorálním i parenterálním podání podobné.
V tabletové formě se nedoporučuje u dětí do 15 let věku vzhledem k síle přípravku. V injekční formě se podává kojencům, dětem a dospívajícím intravenózně či intramuskulárně. U dospělých je perorální podání obvykle dostačující k dosažení uspokojivé analgezie. Pouze tam, kde není perorální podání vhodné (např. při zvracení, poruchách polykání apod.), se doporučuje parenterální podání, které je spojeno s vyšším rizikem anafylaktických/anafylaktoidních reakcí. Z důvodu pozorovaných hypotenzních reakcí nesmí být metamizol podán parenterálně pacientům s hypotenzí či hemodynamickou nestabilitou.
Dávkování závisí na intenzitě bolesti nebo horečky a individuální odpovědi. Doporučeno je podávat nejnižší dávku dostačující ke kontrole bolesti a horečky.
Příkladem dokládajícím silnou analgetickou účinnost metamizolu jsou výsledky metaanalýzy publikované v roce 2022. Počet pacientů, které je nutné léčit metamizolem p.o. v dávce 500 mg, aby bylo u 1 z nich dosaženo nejméně 50% zmírnění bolesti zubů během 4–6 hodin (NNT − number needed to treat), činil 2,3, což jej řadí vedle rychle působícího ibuprofenu a diklofenaku mezi neopioidní analgetika s nejnižším, tj. nejpříznivějším NNT.
Několik studí doložilo, že metamizol má v porovnání s nesteroidními antirevmatiky příznivý gastrointestinální, kardiovaskulární a cerebrovaskulární bezpečnostní profil. Nejzávažnější nežádoucí příhodou, která se ale vyskytuje jen vzácně, je agranulocytóza. Vzácná anafylaktická/anafylaktoidní reakce až šok mohou nastat při jakékoliv cestě podání. Mírnější formy se projevují obvykle kožními a slizničními příznaky. Vzhledem k nežádoucím účinkům není přípravek vhodný pro dlouhodobé podávání (měsíce).
(zza)
Zdroj: Stromer W., Palladini M. Metamizole: a comprehensive approach to its benefit-risk profile. EFSM 2022 Nov 2; 2 : 220153, doi: 10.52778/efsm.22.0153.
SmPC Novalgin inj.: https://prehledy.sukl.cz/prehled_leciv.html#/detail-reg/0254042
SmPC Novalgin tbl.: https://prehledy.sukl.cz/prehled_leciv.html#/detail-reg/0254040
MAT-CZ-2400522 – 1.0 – 05/2024
Diklofenak epolamin je vysoce rozpustná sůl účinné látky s prokázanými protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými účinky. Jaké je spektrum jeho indikací a čím se liší od jiných solí diklofenaku? Odpoví přehledná infografika.
