Paracetamol je jedním z nejrozšířenějších analgetik. Používá se déle než půl století a je volně prodejný po celém světě díky své bezpečnosti, užívá-li se v terapeutických dávkách. Samotný paracetamol v obvyklé dávce (500 mg pro dosi per os) má však u dospělých často nedostatečný analgetický účinek.
Schválená jednotlivá dávka paracetamolu činí 10–15 mg/kg. To znamená, že při obvyklé dávce 1 tablety obsahující 500 mg paracetamolu jsou osoby o hmotnosti > 50 kg poddávkované. U osob s tělesnou hmotností > 60 kg jsou proto doporučovány 2 tablety s 500 mg paracetamolu, což je nejvyšší povolená jednotlivá terapeutická dávka. Dávka 1 g paracetamolu per os se u dospělých často používá ve Velké Británii.
Počítačovou simulací plazmatických hladin však bylo prokázáno, že ani při maximálním povoleném dávkování (max. 1 g pro dosi, opakovat nejdříve po 4 hod, max. 4 g denně) nemusí být u těžších osob dosaženo dostatečně účinné plazmatické koncentrace paracetamolu po delší dobu. Optimální dávkování by zde bylo vyšší než povolené maximální.
Při těchto koncentracích a dávkování paracetamolu se naskýtá otázka rizika jeho hepatotoxicity. Vyšší dávky paracetamolu dále nejsou vhodné u osob, u nichž lze předpokládat nedostatek glutathionu v játrech (kachexie, chronický alkoholismus).
Nicméně, ani po dávce 1 g paracetamolu nemusí vždy dojít k úlevě bolesti u každého. Je třeba si uvědomit, že po žádném analgetiku (ani po morfinu) podaném v terapeutických dávkách nemusí být bolest tlumena dostatečně u každého. Podle Oxfordské ligy analgetik tlumí 1 g paracetamolu per os dostatečně bolest asi u 50 % dospělých s akutní bolestí.
Možností urychlení nástupu účinku je využití lékových forem efervescentních (šumivých) nebo těch, jež mají zvýšenou solubilitu. Zajímavostí je také fakt, že absorpce paracetamolu ze žaludku je minimální a probíhá hlavně v tenkém střevě, proto je rychlost jeho vstřebání větší nalačno a je úměrná rychlosti vyprazdňování žaludku. Je ji možno urychlit i prokinetiky.
Analgetickou účinnost paracetamolu je možné zvýšit jeho kombinací s dalšími látkami. Ačkoliv proti kombinovaným analgetikům bývá dost výhrad, na druhé straně kombinace léčiv s rozdílným mechanismem působení a s prokázanou synergií (supraaditivním účinkem) mají své opodstatnění a v jiných oblastech farmakoterapie jsou obvyklé. Některé kombinace existují taktéž ve fixní podobě.
Jednou z možností je kombinovat paracetamol s nesteroidními antiflogistiky/antirevmatiky. Při těchto kombinacích se ovšem ztrácí výhoda terapie samotným paracetamolem, tedy gastrointestinální šetrnost.
Dostupnými kombinacemi jsou ty s kofeinem, guaifenesinem či pyrazolony. Pyrazolonová léčiva však s sebou nesou riziko agranulocytózy nebo anafylaktické reakce.
Další výhodnou a velmi efektivní možností je kombinovat paracetamol s opioidy. Vyšší analgetická účinnost těchto kombinací byla prokázána metaanalýzami četných metodicky kvalitních klinických studií, a to u kodeinu, tramadolu či oxykodonu. V USA představují kombinace paracetamolu s opioidy téměř tři čtvrtiny nejčastěji předepisovaných perorálních analgetik. V našich podmínkách jsou mimo jiné dostupné fixní kombinace tramadolu a paracetamolu (Palgotal) či kodeinu a paracetamolu (Ultracod).
Paracetamol je rozšířené a v terapeutických dávkách obvykle bezpečné analgetikum. U dospělých však bývá často poddávkováván. Osvědčenou metodou zvýšení účinnosti paracetamolu je tak kombinace s dalšími farmaky, a to zejména opioidy. Dostupné fixní kombinace těchto léčiv pak léčbu usnadňují.
(eza)
Zdroj: Kršiak M. Jak zvýšit analgetickou účinnost paracetamolu? Interní medicína pro praxi 2011; 13 (3): 140–142.
Periferní neuropatie (PN) postihuje velkou část populace, přesto zůstává poddiagnostikovaná. Květen coby měsíc povědomí o PN je příležitostí připomenout význam aktivního dotazování na příznaky, jednoduchého screeningu a hledání ovlivnitelných příčin včetně deficitu vitaminů skupiny B.
U příležitosti Světového dne preeklampsie, který připadá na 22. května, jsme vybrali dvě vystoupení z třetího ročníku kongresu Nedoklubka, kde vystoupilo několik porodníků a gynekologů s představením aktuálního stavu prevence předčasného porodu.
Příznaky periferní neuropatie (PN) a nové stížnosti na brnění v končetinách, pálivá bolest nebo svalová slabost mohou být mimo jiné projevem nežádoucího účinku užívané terapie. Léčivy indukované periferní neuropatie jsou navíc častější, než se obecně předpokládá. Následující článek proto přináší stručný přehled hlavních lékových skupin spojených s poškozením periferních nervů.
