Jak zlepšit účinek paracetamolu?

7. 7. 2017

Paracetamol je jedním z nejrozšířenějších analgetik. Používá se déle než půl století a je volně prodejný po celém světě díky své bezpečnosti, užívá-li se v terapeutických dávkách. Samotný paracetamol v obvyklé dávce (500 mg pro dosi per os) má však u dospělých často nedostatečný analgetický účinek.

Inzerce

Jaké jsou tedy možnosti zlepšení analgetické účinnosti této látky?

Podání vhodné dávky s ohledem na tělesnou hmotnost také u dospělých

Schválená jednotlivá dávka paracetamolu činí 10–15 mg/kg. To znamená, že při obvyklé dávce 1 tablety obsahující 500 mg paracetamolu jsou osoby o hmotnosti > 50 kg poddávkované. U osob s tělesnou hmotností > 60 kg jsou proto doporučovány 2 tablety s 500 mg paracetamolu, což je nejvyšší povolená jednotlivá terapeutická dávka. Dávka 1 g paracetamolu per os se u dospělých často používá ve Velké Británii.

Počítačovou simulací plazmatických hladin však bylo prokázáno, že ani při maximálním povoleném dávkování (max. 1 g pro dosi, opakovat nejdříve po 4 hod, max. 4 g denně) nemusí být u těžších osob dosaženo dostatečně účinné plazmatické koncentrace paracetamolu po delší dobu. Optimální dávkování by zde bylo vyšší než povolené maximální.

Při těchto koncentracích a dávkování paracetamolu se naskýtá otázka rizika jeho hepatotoxicity. Vyšší dávky paracetamolu dále nejsou vhodné u osob, u nichž lze předpokládat nedostatek glutathionu v játrech (kachexie, chronický alkoholismus).

Nicméně, ani po dávce 1 g paracetamolu nemusí vždy dojít k úlevě bolesti u každého. Je třeba si uvědomit, že po žádném analgetiku (ani po morfinu) podaném v terapeutických dávkách nemusí být bolest tlumena dostatečně u každého. Podle Oxfordské ligy analgetik tlumí 1 g paracetamolu per os dostatečně bolest asi u 50 % dospělých s akutní bolestí.

Urychlení nástupu analgetického účinku paracetamolu

Možností urychlení nástupu účinku je využití lékových forem efervescentních (šumivých) nebo těch, jež mají zvýšenou solubilitu. Zajímavostí je také fakt, že absorpce paracetamolu ze žaludku je minimální a probíhá hlavně v tenkém střevě, proto je rychlost jeho vstřebání větší nalačno a je úměrná rychlosti vyprazdňování žaludku. Je ji možno urychlit i prokinetiky.

Kombinace paracetamolu s dalšími farmaky, zejména s opioidy

Analgetickou účinnost paracetamolu je možné zvýšit jeho kombinací s dalšími látkami. Ačkoliv proti kombinovaným analgetikům bývá dost výhrad, na druhé straně kombinace léčiv s rozdílným mechanismem působení a s prokázanou synergií (supraaditivním účinkem) mají své opodstatnění a v jiných oblastech farmakoterapie jsou obvyklé. Některé kombinace existují taktéž ve fixní podobě.

Jednou z možností je kombinovat paracetamol s nesteroidními antiflogistiky/antirevmatiky. Při těchto kombinacích se ovšem ztrácí výhoda terapie samotným paracetamolem, tedy gastrointestinální šetrnost.

Dostupnými kombinacemi jsou ty s kofeinem, guaifenesinem či pyrazolony. Pyrazolonová léčiva však s sebou nesou riziko agranulocytózy nebo anafylaktické reakce.

Další výhodnou a velmi efektivní možností je kombinovat paracetamol s opioidy. Vyšší analgetická účinnost těchto kombinací byla prokázána metaanalýzami četných metodicky kvalitních klinických studií, a to u kodeinu, tramadolu či oxykodonu. V USA představují kombinace paracetamolu s opioidy téměř tři čtvrtiny nejčastěji předepisovaných perorálních analgetik. V našich podmínkách jsou mimo jiné dostupné fixní kombinace tramadolu a paracetamolu (Palgotal) či kodeinu a paracetamolu (Ultracod).

Závěr

Paracetamol je rozšířené a v terapeutických dávkách obvykle bezpečné analgetikum. U dospělých však bývá často poddávkováván. Osvědčenou metodou zvýšení účinnosti paracetamolu je tak kombinace s dalšími farmaky, a to zejména opioidy. Dostupné fixní kombinace těchto léčiv pak léčbu usnadňují.

(eza)

Zdroj: Kršiak M. Jak zvýšit analgetickou účinnost paracetamolu? Interní medicína pro praxi 2011; 13 (3): 140–142.

Štítky
Chirurgie všeobecná Neurologie Ortopedie Praktické lékařství pro dospělé Algeziologie
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se