Antioxidační a bronchoprotektivní účinek erdosteinu


Autoři: Mgr. Adriana Vavříková V Říjnu Byly Publikovány Výsledky Observační Studie S Erdos-Teinem Jako Doplňkovou Léčbou U Pacientů S Covid-Pneumonií 19;  Recipharm. Jak Stojí V Přiložené Tiskové Zprávě Firmy Studie Proběhla;  V. Miláně;  V. Lombardii;  V. Italském Regionu Nejvíce Zasaženém Virem;  Sars-Cov-V Jarní Vlně. Studie Se Účastnilo Pacientů Léčených Pro 2 20;  Covid-S Pneumonií 19;  Závažným Respiračním Selháním. Hodnotila
Vyšlo v časopise: Vnitř Lék 2020; 66(8): 518-519
Kategorie: Firemní sdělení

V  říjnu byly publikovány výsledky observační studie s  erdosteinem jako doplňkovou léčbou u pacientů s COVID-19 pneumonií, jak stojí v přiložené tiskové zprávě firmy Recipharm. Studie proběhla v Miláně, v Lombardii, v italském regionu nejvíce zasaženém virem SARS‑CoV-2 v jarní vlně. Studie se účastnilo 20 pacientů léčených pro COVID-19 s pneumonií a závažným respiračním selháním. Hodnotila se kvalita života související se zdravím (HRQoL) a respirační symptomy (především dušnost), a to za pomoci dotazníků SGRQ, mMRC, BORG a VAS. Pacienti užívali 600 mg erdosteinu denně a do 15 dní po propuštění z nemocnice pocítili signifikantní zlepšení v kvalitě života (HRQoL) a dušnosti. Tato studie jako první sleduje detaily kvality života (HRQoL) pacientů s COVID-19 (1).

Dle prof. Santuse, hlavního zkoušejícího této studie a prvoautora článku, který vyšel v recenzovaném časopise Multidisciplinary Respiratory Medicine je: „antioxidační terapie erdosteinem racionální volbou v léčbě pacientů s onemocněním COVID-19” (2).

U pacientů s COVID-19 dochází k poškození dýchacích cest v důsledku silného zánětu a následného oxidačního stresu. Jednou z možných příčin je nízká hladina glutathionu, proto jsou léky s antioxidačním a bronchoprotektivním účinkem vhodnou volbou. Erdostein má kromě nejvíce využívaného mukolytického účinku i účinek protizánětlivý, antibakteriálně antiadhezivní, antioxidační a bronchoprotektivní (3).

Aktivní metabolit erdosteinu (Met 1) má ve své struktuře volnou thiolovou skupinu -SH. Léčiva s thiolovými skupinami jsou tradičně užívána jako mukolytika, protože snižují viskozitu a elasticitu bronchiálního hlenu, díky těmto -SH skupinám se také chovají jako antioxidanty (4). Tím působí preventivně a redukují poškození plicní tkáně indukované oxidativním stresem (4).

Erdostein působí jako scavenger volných kyslíkových radikálů (ROS): snižuje koncentraci ROS v séru, zabraňuje uvolňování ROS z neutrofilů při respiračním vzplanutí a snižuje riziko poškození DNA buněk plicního epitelu (3, 5, 6). Zároveň ochraňuje přirozený obranný protein α-1-antitrypsin před inaktivací cigaretovým kouřem, smogem nebo zánětem (3, 7). Nejdůležitějším mechanismem v potencionální léčbě COVID-19 se jeví jeho schopnost zvyšovat v těle koncentraci glutathionu (GSH), jehož nízké koncentrace jsou nejspíše zodpovědné za poškození dýchacích cest při onemocnění COVID-19 (8, 11).

Schopnost erdosteinu zvyšovat koncentraci gluathionu v plazmě i bronchoalveolární laváži (BALF) se potvrdila v dvojitě zaslepené randomizované studii, kdy erdostein v dávce 600mg/den na rozdíl od NAC v dávce 600mg/den po 5 dnech signifikantně zvýšil hladiny glutathionu jak v plazmě, tak v BALF (8).

Další studií, jež dokazuje antioxidační schopnosti erdosteinu, byla randomizovaná dvojitě zaslepená placebem kontrolovaná studie, ve které pacienti užívali buď erdostein 600 mg/den nebo placebo po 10 dní. Erdostein zajistil pokles hladin ROS a prozánětlivého cytokinu IL-8 již po 4 dnech, tím dokázal, že signifikantně snižuje oxidativní stres, který působí toxicky až destruktivně na buňky a tkáně lidského organismu (5).

Ačkoliv zatím neexistují přímá data o účinnosti erdosteinu v prevenci virových onemocnění, je dobře známo, že thiolová léčiva jsou efektivní proti virům chřipky, protože virem indukovaný oxidativní stres je důležitý v regulaci imunitního systému hostitele (9). Díky antioxidačním vlastnostem a schopnosti zvýšit endogenní hladiny GHS se erdostein jeví jako racionální volba v prevenci virových respiračních onemocnění (4).

V lokálním českém dokumentu vydaném FN HK A ČPFS ČLS JEP k léčbě COVID-19 je erdostein doporučen jako symptomatická léčba, vedle NAC. Erdostein ale na rozdíl od NAC ve studii prokázal signifikantní zvýšení GSH v plazmě a BALF a v italské observační studii prof. Santuse byla ověřena i jeho účinnost jako pomocné léčby u pacientů s COVID-19 pneumonií (1, 8, 10).

Za medicínské oddělení firmy

Angelini Pharma Česká republika, s. r. o.

Mgr. Adriana Vavříková

Medical Advisor


Zdroje

1. Santus P, et al. Changes in quality of life and dyspnoea after hospitalization in COVID-19 patients discharged at home. Multidisciplinary Respiratory Medicine 2020; 15: 713.

2. http://www.hcmagazin.cz/index.html

3. Aktuální SPC připravku Erdomed

4. Cazzola M, et al. Multifaceted Beneficial Effects of Erdosteine: More than a Mucolytic Agent. Drugs. 2020 Oct 6. doi: 10.1007/s40265-020-01412-x.

5. Dal Negro RW. Changes in blood ROS, e‑NO, and some pro‑inflammatory mediators in bronchial secretions following erdosteine or placebo: A controlled study in current smokers with COPD Pulmonary Pharmacology & Therapeutics 2008; 21: 304–308.

6. Marabini L, et al. Protective effect of Erdosteine metabolite I against hydrogen peroxideinduced oxidative DNA damage in lung epithelial cells. Arzneim.-Forschung 2011; 61: 700–706.

7. Vagliasindi M, Fregnan GB. Erdosteine protection against cigarette smoking‑iduced functional antiprotease deficiency in human bronchiolo‑alveolar structures. Int J of Clin Pharmacology, Therapy and Toxicology 1989; 27(5): 238–241.

8. Mitrea M, et al. Reduced (GSH) and oxidized (GSSG) levels in plasma and BAL of chronic bronchitis patients treated with erdosteine or N‑acetylcysteine (NAC). 6th Internationl Con‑ ference on Bronchoalveolar Lavage – Corfu, June 1998, abs. 24–27.

9. Liu M, Chen F, Liu T, Chen F, Liu S, Yang J. The role of oxidative stress in influenza virus infection. Microbes Infect. 2017; 19(12): 580–586.

10. http://www.pneumologie.cz/novinka/1592/novy‑strucny‑informativni‑dokument‑fn‑hk‑a‑cpfs‑cls‑jep‑tykajici‑se‑covid-19/

Štítky
Diabetologie Endokrinologie Interní lékařství

Článek vyšel v časopise

Vnitřní lékařství

Číslo 8

2020 Číslo 8

Nejčtenější v tomto čísle
Kurzy Podcasty Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se