Vliv formulačních a procesních parametrů na vlastnosti PLGA mikročástic s řízeným uvolňováním léčiva


Autoři: Jakub Vysloužil • Martina Kejdušová • Kateřina Dvořáčková • David Vetchý
Působiště autorů: University of Veterinary and Pharmaceutical Sciences, Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Brno
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2013; 62, 120-126
Kategorie: Původní práce

Souhrn

PLGA mikročástice pro prodloužené uvolňování modelového léčiva ibuprofenu se připravily metodou odpaření rozpouštědla z jednoduché emulze O/V, s různými rychlostmi otáček míchadla (600, 1000 rpm), různou koncentrací emulgátoru (0,1%, 1% PVA) a za použití odlišných organických rozpouštědel (dichlormethan, ethylacetát). Z dosažených výsledků je zřejmé, že zvolené formulační a procesní proměnné ovlivňovaly vlastnosti připravených PLGA mikročástic, a to jejich enkapsulační účinnost, výtěžek, morfologii, velikost částic i uvolňování léčiva. Zvýšení rychlosti otáčení míchadla v procesu odpařování rozpouštědla vedlo ke snížení enkapsulační účinnosti, výtěžku procesu i velikosti mikročástic. Uvolňování léčiva však probíhalo rychleji. Vyšší koncentrace PVA ve vnější fázi emulze měla za následek stejný vliv na sledované vlastnosti s výjimkou rychlosti uvolňování ibuprofenu. Mikročástice připravené při použití dichlormethanu se vyznačovaly vyšší sfericitou, pravidelným tvarem s hladkým povrchem, a vykazovaly tedy lepší kvalitativní vlastnosti ve srovnání s mikročásticemi připravenými při použití ethylacetátu.

Klíčová slova:
mikročástice • odpaření rozpouštědla • PLGA • řízené uvolňování • burst effect


Zdroje

1. Krejčová K., Gryczová E., Rabišková M. Polymeric Microparticles for Oral Administration of Diclofenac Sodium. Chem. Listy 2009; 103, 81–87.

2. Li M., Rouaud O., Poncelet D. Microencapsulation by solvent evaporation: State of the art for process engineering approaches. Int. J. Pharm. 2008; 363, 26–39.

3. Pérez M. H., Zinutti C., Lamprecht A., Ubrich N., Astier A., Hoffman M., Bodmeier R., Maincent P. The preparations and evaluation of poly(εε-caprolactone) microparticles containing both a lipophilic and a hydrophilic drug. J. Control. Release 2000; 65, 429–438.

4. Rosca I. D., Watari F., Uo M. Microparticle formation and its mechanism in single and double emulsion solvent evaporation. J. Control. Release 2004; 99, 271–280.

5. Giri T. K., Choudhary Ch., Ajazuddin A., Badwaik H., Tripathi D. K. Prospects of pharmaceuticals and biopharmaceuticals loaded microparticles prepared by double emulsion technique for controlled delivery. Saudi Pharm. 2013; 21, 125–141.

6. Tunçay M., Çaliş S., Kaşş H. S., Ercan M. T., Peksoy İ., Hincal A. A. Diclofenac sodium incorporated PLGA (50:50) microspheres: formulation considerations and in vitro/in vivo evaluation. Int. J. Pharm. 2000; 195, 179–188.

7. Klose D., Siepmann F., Elkharraz K., Krenzlin S., Siepmann J. How porosity and size affect the drug release mechanism from PLGA-based microparticles. Int. J. Pharm. 2006; 314, 198–206.

8. Paskaris G., Bouropoulos N. Swelling studies and in vitro release of verapamil from calcium alginate and calcium alginate-chitosan beads. Int. J. Pharm. 2006; 323, 34–42.

9. Wang S. B., Chen A. Z., Weng L. J., Chen M. Y., Xie X. L. Effect of drug-loading methods on drug load, encapsulation efficiency and release properties of alginate/poly-L-arginine/chitosan ternary complex microcapsules. Macromolecular Bioscience 2004; 4, 27–30.

10. Sansdrap P., Moes A. J. Influence of manufacturing parameters on the size characteristics and the release profiles of nifedipine from poly (DL-lactide-co-glycolide) microspheres. Int. J. Pharm. 1993; 98, 157–164.

11. Yang Y. Y., Chung T., Ng N. P. Morphology, drug distribution and in vitro release profiles of biodegradable polymeric microspheres containing protein fabricated by double-emulsion solvent extraction/evaporation method. Biomaterials 2001; 22, 231–241.

12. Mainardes R. M., Evangelista R. C. PLGA nanoparticles containing praziquantel: effect of formulation variables on size distribution. Int. J. Pharm. 2005; 290, 137–144.

13. O’Donnell P. B., McGinity J. W. Preparation of microspheres by the solvent evaporation technique. Adv. Drug Delivery Rev. 1997; 28, 25–42.

14. Wang C., Ye W., Zheng Y., Liu X., Tong Z. Fabrication of drug-loaded biodegradable microcapsules for controlled release by combination of solvent evaporation and layer-by-layer self-assembly. Int. J. Pharm. 2007; 338, 165–173.

15. El Bahri Z., Taverdet J. L. Elaboration and characterisation of microparticles loaded by pesticide model. Powder technol. 2007; 172, 30–40.

16. Mao S., Xu J., Cai C., Germershaus O.,Schaper A., Kissel T. Effect of WOW process parameters on morphology and burst release of FITC-dextran loaded PLGA microspheres. Int. J. Pharm. 2007; 334, 137–148.

17. Capan Y., Woo B. H., Gebrekidan S., Ahmed S., DeLuca P. P. Influence of formulation parameters on the characteristics of poly(D, L-lactide-co-glycolide) microspheres containing poly(L-lysine) complexed plasmid DNA. J. Control. Release 1999; 60, 279–286.

18. Mao S., Shi Y., Li L., Xu J., Schaper A., Kissel T. Effects of process and formulation parameters on characteristics and internal morphology of poly(D, L-lactide-co-glycolide) microspheres formed by the solvent evaporation method. Eur. J. Pharm. Biopharmaceutics 2008; 68, 214–223.

19. Fredenberg S., Wahlgren M., Reslow M., Axelsson A.: The mechanisms of drug release in poly(lactic-co-glycolic acid)-based drug delivery systems – a review. Int. J. Pharm. 2011; 415, 34–52.

20. Berchane N. S., Carson K. H., Rice-Ficht A. C., Andrews M. J. Effect of meandiameter and polydispersity of PLGmicrospheres on drug release: Experiment and theory. Int. J. Pharm. 2007; 337, 118–126.

21. Berkland C., Kim K. and Pack D. W. PLG Microsphere Size Controls Drug Release Rate Through Several Competing Factors. Pharmaceut. Res 2003; 20, 1055–1062.

22. Sah. H. Microencapsulation techniques using ethyl acetate as a dispersed solvent: effects of its extraction rate on the characteristics of PLGA microspheres. J. Control. Release 1997; 47, 233–245.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie

Číslo 3

2013 Číslo 3

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Zánětlivá bolest zad a axiální spondylartritida – Diagnostika a referenční strategie
nový kurz
Autoři: MUDr. Monika Gregová, Ph.D., MUDr. Kristýna Bubová

Inhibitory karboanhydrázy v léčbě glaukomu
Autoři: as. MUDr. Petr Výborný, CSc., FEBO

Příběh jedlé sody
Autoři: MUDr. Ladislav Korábek, CSc., MBA

Krvácení v důsledku portální hypertenze při jaterní cirhóze – od pohledu záchranné služby až po závěrečný hepato-gastroenterologický pohled
Autoři: PhDr. Petr Jaššo, MBA, MUDr. Hynek Fiala, Ph.D., prof. MUDr. Radan Brůha, CSc., MUDr. Tomáš Fejfar, Ph.D., MUDr. David Astapenko, Ph.D., prof. MUDr. Vladimír Černý, Ph.D.

Rozšíření možností lokální terapie atopické dermatitidy v ordinaci praktického lékaře či alergologa
Autoři: MUDr. Nina Benáková, Ph.D.

Všechny kurzy
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se