Dlouho účinkující opioidní agonisté v léčbě závislých na heroinu –⁠ proč je nazývat "substitucí"?

K léčbě jedinců závislých na heroinu se používají dlouhodobě působící agonisté opiátových receptorů, zejména metadon a buprenorfin. V mnoha studiích již byla prokázána jejich bezpečnost a efektivita. Od krátkodobě působících opioidních látek (heroin) se odlišují farmakokinetickými vlastnostmi a účinkem na endokrinní a imunitní systém.

Metadon byl syntetizován dříve, původně sloužil především k léčbě bolesti, později se začal užívat v terapii opiátových závislostí. Je dobře rozpustný v tucích, jeho poločas je 24–48 h, a účinek je tedy podstatně prodloužený. Stačí ho tedy užívat jednou denně, obvykle orální formou v roztoku (efekt je srovnatelný s injekčním podáním).

O něco mladší buprenorfin má poločas 36 h a působí ještě déle než metadon. Je však smíšeným antagonistou/agonistou opiátových receptorů, což z něj činí nevhodnou volbu pro velmi silně závislé pacienty, u kterých by mohl v různé míře vyvolat abstinenční příznaky. Podává se pouze parenterálně, nejčastěji sublingválně, či ve formě náplastí. Injekční užití přináší silnější působení, což bohužel vedlo k rozšíření buprenorfinu na černém trhu. Tento problém je nyní řešen přidáním čistého opiátového antagonisty naloxonu, jež by měl po nitrožilní aplikaci vyrušit opiátový účinek buprenorfinu a zamezit tak jeho zneužívání.

Dlouhodobě působící agonisté přispívají ke kontrole návykového chování, zmírňují bažení a obnovují rovnováhu narušených hormonálních pochodů. Jejich použití je označováno jako "substituce" vzhledem k tomu, že působí na opiátové receptory stejně jako heroin. Tento termín je však širokou veřejností chápán pouze jako prostá náhražka pouličních drog, což plyne především z nedostatečné informovanosti a nepochopení této terapie.

(gepi)

Zdroj: Subst Use Misuse. 2009; 44 (5): 663–71.