Návrh a vývoj systému pro transmukózní přívod diltiazem hydrochloridu


Autoři: Subhash Chandra Bose Penjuri;  Saritha Damineni;  Nagaraju Ravouru
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2013; 62, 19-27
Kategorie: Původní práce

Souhrn

Diltiazem hydrochlorid je antihypertenzní látka, která vykazuje značný first pass metabolismus, a to ji činí vhodným kandidátem pro bukální podání. Mukoadhezivní bukální náplasti byly připraveny s HPMC, chitosanem, PVP, PVA a carbopolem. Fyzikálně-chemické interakce mezi léčivem a polymery byly sledovány pomocí FTIR a DSC: stanovení neprokázala žádné interakce mezi diltiazem hydrochloridem a polymery. U bukálních náplastí se stanovily různé fyzikálně-chemické parametry, uvolňování léčiva in vitro a permeace ex vivo přes bukální sliznici prasete. Zbytkové obsahy rozpouštědel v náplastech se určily plynovou chromatografií a byly pod tolerovanými limity. Při ex vivo studii se léčivo z náplastí uvolňovalo rovnoměrně po dobu 12 hodin kinetickým modelem podle Korsmeyer-Peppase. Stabilita optimalizované formulace se zkoumala podle pokynů ICH a z hlediska obsahu léčiva a jeho permeace ex vivo vykazovala výborné výsledky.

Klíčová slova:
diltiazem hydrochlorid • bukální náplasti • bytková rozpouštědla • mukoadheze, uvolňování léčiva in vitro • permeace ex vivo


Zdroje

1. Aungst B. J., Rogers M. J., Shefter E. Comparison of nasal, rectal, buccal, sublingual and intramuscular Insulin efficacy and the effects of a bile salt as absorption promoter. The J Pharmacol Exp Ther. 1998; 244, 23–27.

2. Lee W. E. Permeation enhancers for nasal drug delivery of protein and peptide therapeutics. Biopharm. 1990; 3, 22–25.

3. Soyani A. P., Chein Y. W. Systemic delivery of peptides and proteins across absorptive mucosae. Crit Rev Therapy: Drug Carries System. 1996; 13, 85–184.

4. Rathbone M. J., Hadgraft J. Absorption of drugs from the human oral cavity. Int J Pharm. 1991; 74, 9–24.

5. Squier C. A. The permeability of oral mucosa. Crit Rev Oral Biol Med. 1991; 2, 13–32.

6. Gandhi R. E., Robinson J. R. Bioadhesion in drug delivery. Ind J Pharm Sci. 1998; 50, 145–152.

7. Saisavam S., Muhammed M. H. Design and evaluation of Diltiazem Hydrochloride buccal patches. Ind J Pharm Sci. 2000; 62, 236–238.

8. Verma P. R. P., Sunil S. I. Transdermal Delivery of Propranolol Using Mixed Grades of Eudragit: Design and in vitro and in vivo Evaluation. Drug Dev Ind Pharm. 2000; 26, 471–476.

9. Pavankumar G. V., Ramakrishna V., William G. J., Konde A. Formulation and evaluation of buccal films of Salbutamol sulphate. Indian J Pharm Sci. 2005; 67, 160–164.

10. Khanna R., Agarwal S. P., Ahuja A. Preparation and evaluation of buccal films of clotrimazole for oral candida infections. Indian J Pharm Sci. 1997; 59, 299–305.

11. Nafee N. A., Boraie N. A., Ismail F. A., Mortada L. M. Mucoadhesive delivery systems II. Formulation and in vitro/ in vivo evaluation buccal mucoadhesive tablets containing water soluble drugs. Drug Dev Ind Pharm. 2004; 30, 995–1004.

12. Ilango R., Kavimani S., Mullaichasam A. R., Jayakar B. In vitro studies on buccal strips of Glibenclamide using chitosan. Indian J Pharm Sci. 1997; 59, 232–235.

13. Kulkarni U., Mahalingam R., Pather S. I., Li X., Jasti B. Porcine Buccal Mucosa as an In Vitro Model: Relative Contribution of Epithelium and Connective Tissue as Permeability Barriers. J Pharm Sci. 2009; 98, 471–483.

14. Metia P. K., Bandyopadhyay A. K. In vitro Evaluation of Novel Mucoadhesive Buccal Tablet of Oxytocin Prepared with Diospyros Peregrina Fruits Mucilages, Yakugaku Zasshi. 2008; 128, 603–609.

15. Agarwal V., Mishra B. Design, Development, and Biopharmaceutical Properties of Buccoadhesive Compacts of Pentazocine. Drug Dev Ind Pharm. 1999; 25, 701–709.

16. Puranik S. B., Varun Pawar R., Lalitha N., Pai P. N., Rao G. K. Residual Solvent Analysis in Hydrochloride Salts of Active Pharmaceutical Ingredients. Pak J Pharm Sci. 2009; 22, 410–414.

17. Stackler B., Christensen E. N. Quantitative Determination of Ethanol in Wine by Gas Chromatography. Amer J Enol Viticult. 1974; 25, 202–207.

18. Robert Schubert B. S., Ketel L. Gas Chromatographic Determination of Methylene Chloride in Aerosol air Sprays. J Soc Cosmet Chem. 1972; 23, 115–124.

19. Kratochvil J., Holas J. A gas chromatographic method for the determination of acetic acid and lactic acid in rye sour. Cereal Chem. 1980; 57, 209–211.

20. Al Saidan S. M., Krishnaiah Y. S., Patro S. S., Satyanaryana V. In Vitro and In Vivo Evaluation of Guar Gum Matrix Tablets for Oral Controlled Release of Water-soluble Diltiazem Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2005; 6 (1) Article 5.

http://www.aapspharmscitech.org.

21. Patel V. M., Prajapati B. G., Patel J. K., Patel M. M. Design and characterization of chitosan-containing mucoadhesive buccal patches of propranolol hydrochloride. Acta Pharm. 2007; 57, 61–72.

22. Shojaei A. H., Zhou S. L., Li X. Transbuccal Delivery of Acyclovir (II): Feasibility, System Design, and In Vitro Permeation Studies. J Pharm Pharmaceut Sci. 1998; 1, 66–73.

23. Maurya S. K., Bali V., Pathak K. Bilayered transmucosal drug delivery system of pravastatin sodium: Statistical optimization, in vitro, ex vivo, in vivo and stability assessment. Drug Delivery. 2012; 19, 45–57.

24. Vasantha P. V., Puratchikody A., Mathew S. T., Balaraman A. K. Development and characterization of Eudragit based mucoadhesive buccal patches of salbutamol sulfate. Saudi Pharmaceutical Journal. 2011; 19, 207–214.

25. Palem C. R., Gannu R., Doodipala N., Yamsani V. V., Yamsani M. R. Transmucosal Delivery of Domperidone from Bilayered Buccal Patches: In Vitro, Ex Vivo and In Vivo Characterization. Arch Pharm Res. 2011; 34, 1701–1710.

26. Saranjit Singh. Drug stability testing and shelf-life determination according to international guidelines. Pharmaceutical technology. 1999; 23, 68–88.

27. Chang H. S., Park H., Robinson J. R. Bioadhesive polymers as platform for oral controlled drug delivery: II, synthesis and evaluation of some swelling, water insoluble bioadhesive polymers. J. Pharm. Sci. 1985; 74, 399–405.

28. Park H., Robinson J. R. Physico chemical properties of water insoluble polymers important to mucin epithelial adhesion. J. Control. Rel. 1985; 2, 47–57.

29. Shidhaye S. S., Saindane N. S., Sutar S., Kadam V. Mucoadhesive Bilayered Patches for Administration of Sumatriptan Succinate. AAPS PharmSciTech. 2008; 9, 1–8.

30. Sakellariou P. A study of the leaching/retention of watersoluble polymers in blends with ethylcellulose using torsional braid analysis. J. Control. Rel. 1998; 7, 147–157.

31. Nappinnai M., Chandanbala R., Balaijirajan R. Formulation and Evaluation of Nitrendipine Buccal Films. Indian J Pharm Sci. 2008; 70, 631–635.

32. Satishbabu B. K., Srinivasan B. P. Preparation and Evaluation of Buccoadhesive Films of Atenolol. Indian J Pharm Sci. 2008; 70, 175–179.

33. Hao J. S., Chan L. W., Shen Z. X., Heng P. W. Complexation between PVP and Gantrez polymer and its effect on release and bioadhesive properties of the composite PVP/Gantrez films. Pharm Dev Technol. 2004; 9, 379–386.

34. Nafee N. A., Boraie N. A., Ismail F. A., Mortada L. M. Mucoadhesive buccal patches of miconazole nitrate: in vitro/in vivo performance and effect of ageing. Int J Pharm. 2003; 264, 1–14.

35. Patel V. M., Prajapati B. G., Patel M. M. Effect of hydrophilic polymers on buccoadhesive eudragit patches of Propranolol hydrochloride using factorial design. AAPS PharmSciTech. 2007; 8 (2) Article 45. http://www.aapspharmscitech.org.

36. Chary C. B., Vani G., Rao Y. M. In vitro and in vivo adhesion testing of mucoadhesive drug delivery systems. Drug Dev Ind Pharm. 1999; 25, 685–690.

37. Yehia S. A., El Gazayerly O. N., Basalious E. B. Fluconazole Mucoadhesive Buccal Films: In vitro/In Vivo Performance. Curr Drug Deliv. 2009; 6, 17–27.

38. Lee H. Y., Wu P. C., Lee Y. J. Stab: An R package for drug stability data analysis. Compu methods and programs in biomed. 2010; 100, 140–148.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie

Číslo 1

2013 Číslo 1

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Zánětlivá bolest zad a axiální spondylartritida – Diagnostika a referenční strategie
nový kurz
Autoři: MUDr. Monika Gregová, Ph.D., MUDr. Kristýna Bubová

Inhibitory karboanhydrázy v léčbě glaukomu
Autoři: as. MUDr. Petr Výborný, CSc., FEBO

Příběh jedlé sody
Autoři: MUDr. Ladislav Korábek, CSc., MBA

Krvácení v důsledku portální hypertenze při jaterní cirhóze – od pohledu záchranné služby až po závěrečný hepato-gastroenterologický pohled
Autoři: PhDr. Petr Jaššo, MBA, MUDr. Hynek Fiala, Ph.D., prof. MUDr. Radan Brůha, CSc., MUDr. Tomáš Fejfar, Ph.D., MUDr. David Astapenko, Ph.D., prof. MUDr. Vladimír Černý, Ph.D.

Rozšíření možností lokální terapie atopické dermatitidy v ordinaci praktického lékaře či alergologa
Autoři: MUDr. Nina Benáková, Ph.D.

Všechny kurzy
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se