Vysoce účinné potenciální antimykobakteriální látky proti Mycobacterium avium


Autoři: Karel Waisser;  Jiří Kuneš;  Jiřina Stolaříková
Působiště autorů: Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Inorganic and Organic Chemistry ;  Regional Institute of Public Health
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2012; 61, 127-129
Kategorie: Krátká sdělení

Souhrn

Deriváty 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionu jsou aktivní vůči Mycobacterium avium, pokud jsou substituovány v poloze 7 methylem. Jedna nebo dvě karbonylové skupiny musí být zaměněny za thioxo skupiny. Nejaktivnější sloučeniny nebyly substituovány na fenylu, nebo byly substituovány na fenylu v poloze 3 nebo 4 chlorem, bromem či methylem. Substituce v poloze 3 a 4 dvěma atomy chloru však aktivitu snižuje. Sloučeniny jsou aktivní vůči INH rezistentním kmenům. Připravili jsme dalších 44 derivátů s podobnou strukturou studovaným látkám, avšak s jiným substituentem v ploze 7 (chlor, brom, methoxy). Aktivita vůči M. avium byla nízká. Můžeme uzavřít, že se jedná o novou skupinu významně aktivních látek vůči Mycobacterium avium.

Klíčová slova:
benzoxazin thioxo skupina, Mycobacterium avium, antimykobacteriání aktivita


Zdroje

1. WHO (2010) Multidrug and extensively drug-resistant TB (M/XDR-TB): 2010 global report on surveillance and response, 2010 (cit. 2010-10-14). Available from: http://whqlibdoc.who.int/ publications/2010/9789241599191_eng.pdf.

2. Tortoll E. Clinical manifestations of nontuberculous mycobacteria infections. Journal Compilations, European Society of Clinical Microbiology and Infection Diseses 2009; 906–910.

3. Waisser K., Bureš O., Holý P., Kuneš J., Oswald R., Jirásková L., Pour M., Klimešová V., Palát K. Jr., Kaustová J., Dahse H.‑D., Möllman U. Antimycobacterial 3-aryl-2H-1,3-benzoxazine-2,4(3H)-diones. Pharmnazie 2003; 58: 83–94.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie

Číslo 3

2012 Číslo 3

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Příběh jedlé sody
nový kurz
Autoři: MUDr. Ladislav Korábek, CSc., MBA

Krvácení v důsledku portální hypertenze při jaterní cirhóze – od pohledu záchranné služby až po závěrečný hepato-gastroenterologický pohled
Autoři: PhDr. Petr Jaššo, MBA, MUDr. Hynek Fiala, Ph.D., prof. MUDr. Radan Brůha, CSc., MUDr. Tomáš Fejfar, Ph.D., MUDr. David Astapenko, Ph.D., prof. MUDr. Vladimír Černý, Ph.D.

Rozšíření možností lokální terapie atopické dermatitidy v ordinaci praktického lékaře či alergologa
Autoři: MUDr. Nina Benáková, Ph.D.

Léčba bolesti v ordinaci praktického lékaře
Autoři: MUDr. PhDr. Zdeňka Nováková, Ph.D.

Revmatoidní artritida: včas a k cíli
Autoři: MUDr. Heřman Mann

Všechny kurzy
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se