Farmakokinetika golimumabu po jeho opakovaném podkožním a intravenózním podání pacientům s revmatoidní artritidou a její ovlivnění konkomitantní terapií metotrexátem

Farmakokinetikou golimumabu po jeho opakovaném subkutánním (SC) nebo intravenózním (IV) podání pacientům s aktivní revmatoidní artritidou (RA) se blíže zabývala nedávno publikovaná americká studie. Její autoři dále hodnotili, nakolik může být farmakokinetika golimumabu ovlivněna konkomitantní terapií metotrexátem (MTX).

V rámci této nezaslepené, randomizované studie obdrželo 49 dospělých pacientů s RA golimumab v dávce 100 mg SC (n = 33) každé 4 týdny po dobu 20 týdnů nebo 2 mg/kg IV (n = 16) v týdnu 0 a 12. Pacientům byly odebrány sériové krevní vzorky, sérová koncentrace golimumabu byla měřena elektrochemiluminiscenční metodou. Farmakokinetické parametry golimumabu byly odvozeny za pomoci nonkompartmentové analýzy. Nežádoucí účinky pak byly sledovány při každé návštěvě.

Sledovaná populace byla převážně kavkazská (84 %) a většinou tvořená ženami (76 %) s mediánem věku účastníků 57 let. Po SC podání golimumabu bylo ustálené sérové koncentrace golimumabu dosaženo přibližně do 12 týdnů s průměrnými minimálními účinnými sérovými koncentracemi od 1,15 do 1,24 μg/ml. Po poslední 30minutové infuzi golimumabu v dávce 2 mg/kg byla průměrná (SD) clearance (CL) 7,5 (2,6) ml/d/kg. Průměrný poločas rozpadu po SC a IV podání byl kolem 13 dnů. Průměrná absolutní biologická dostupnost při SC podání golimumabu byla odhadnuta na 53 %.

Farmakokinetika golimumabu byla u sledované skupiny pacientů s RA konzistentní po SC i IV podání. Golimumab byl obecně velice dobře snášen a v průběhu studie nebyly zaznamenány žádné neočekávané nežádoucí účinky, malignity ani úmrtí.

(mik)

Zdroj: Zhuang Y. et al. Golimumab pharmacokinetics after repeated subcutaneous and intravenous administrations in patients with rheumatoid arthritis and the effect of concomitant methotrexate: an open-label, randomized study. Clin Ther.  2012 Jan; 34 (1): 77–90.