Kovalentní léčiva
Covalent drugs
Covalent drugs are substances capable of forming a reversible or an irreversible covalent bond with a macromolecular target in the body. Despite the risk of adverse reactions in the organism, the design of such agents has become a trend over the last two decades. Drugs acting by covalent mechanisms from different indication groups are summarized in this article and possibly supported with a reference to the crystallographic structure in the Protein Data Bank. The advantages and the disadvantages of using covalent drugs are also discussed.
Keywords:
covalent bond – targeted covalent inhibitors
Autoři:
Marta Kučerová
Působiště autorů:
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie, a farmaceutické analýzy, Hradec Králové
Vyšlo v časopise:
Čes. slov. Farm., 2025; 74, 1-6
doi:
https://doi.org/10.36290/csf.2025.001
Souhrn
Kovalentní léčiva jsou látky schopné tvořit reverzibilní nebo ireverzibilní kovalentní vazbu s makromolekulárním cílem v organismu. Navzdory riziku nežádoucích reakcí organismu se design takových látek stal trendem posledních dvou desetiletí. V článku jsou shrnuta léčiva působící kovalentním mechanismem z různých indikačních skupin a eventuálně doplněna odkazem na krystalografickou strukturu v databázi Protein Data Bank. Dále jsou diskutovány výhody i nevýhody použití kovalentních léčiv.
Klíčová slova:
kovalentní vazba – cílené kovalentní inhibitory
Štítky
Farmacie FarmakologieČlánek vyšel v časopise
Česká a slovenská farmacie
2025 Číslo 1
- Ukažte mi, jak kašlete, a já vám řeknu, co vám je
- Psilocybin a neurodegenerace: Kam míří současný výzkum?
- Biomarker NT-proBNP má v praxi široké využití. Usnadněte si jeho vyšetření POCT analyzátorem Afias 1
Nejčtenější v tomto čísle
- Doktorské studium na FaF MU v Brně
- Management gastrointestinálních nežádoucích účinků onkologické léčby: část 2: Nauzea, zvracení, imunitně podmíněné gastrointestinální nežádoucí účinky
- Kovalentní léčiva
- Dodržování Protokolu lékárníka pro symptomatickou léčbu bolesti v krku na Ukrajině a problémy harmonizace s mezinárodními pokyny