Authors: F. Kopecký; B. Kopecká 1; P. Kaclík Authors‘ workplace: Katedra fyzikálnej chémie liečiv Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava 1 Katedra farmaceutickej analýzy a nukleárnej farmácie Farmaceutickej fakulty UniverzityKomenského, Bratislava 1 Published in: Čes. slov. Farm., 1999; , 287-290 Category:
V priebehu 14 dní sa sledovali časové závislosti rozpúšťania suspendovanej substancie nimodipínuvo vodných roztokoch a-cyklodextrínu (a-CD), hydroxypropyl-a-cyklodextrínu (HP-a-CD), metyl--b-cyklodextrínu (M-b-CD) a hydroxypropyl-g-cyklodextrínu (HP-g-CD). Koncentrácia príslušnéhocyklodextrínu bola vo všetkých prípadoch 0,05 mol/l. Podľa stanovených disolučných kriviek jez uvedených cyklodextrínov veľmi účinným solubilizérom M-b-CD, za daných podmienok sa v jehovodnom roztoku ináč ťažko rozpustný nimodipín rozpúšťa na nezrážajúci sa nasýtený roztoks koncentráciou 5,15 . 10 -4 mol/l (21,5 mg/100 ml). M-b-CD je takto solubilizačne účinnejší akopredtým študovaný HP-b-CD. Solubilizačná schopnosť HP-a-CD a HP-g-CD je podstatne slabšiaa a-CD z dlhodobého hľadiska takmer nezlepšuje rozpustnosť nimodipínu vo vode. Za prítomnostia-CD, HP-a-CD a HP-g-CD sa však pozoroval opakovaný vznik časovo nestálych presýtenýchroztokov nimodipínu, s prechodne zvýšenou koncentráciou nimodipínu, podobne ako za prítomnostiHP-b-CD. Nakoľko podľa literárnych údajov vznik presýtených roztokov pôsobením cyklodext rínovvýznamne ovplyvňuje biologickú dostupnosť liečiv, môžu byť uvedené cyklodextríny a osobitneprírodný a-CD užitočné pre zvýšenie nízkej dostupnosti nimodipínu z perorálnych tuhých liekovýchforiem.
Klíčová slova: nimodipín – kalciový antagonista – cyklodextríny – solubilizácia –presýtené roztoky
Don‘t have an account? Create new account
Enter the email address that you registered with. We will send you instructions on how to set a new password.
