Porovnání farmakologickýchvlastností a terapeutickéhopotenciálu metamizolu a tramadolu

Overview

Vzhledem k řádově rozdílným dávkám obou látek (metamizol byl podáván v dávce 1000 a tramadol v dávce 100 mg) je porovnání farmakokinetických parametrů závislých na dávcenemožné. Porovnat se však dají eliminační poločasy obou látek a také renální clearance.Eliminační poločas metamizolu, respektive jeho nejvýznačnějšího metabolitu 4-metylaminoan-tipyrinu je zhruba poloviční ve srovnání s tramadolem po orálním podání obou látek. Clearancetramadolu je však o dva řády rychlejší než clearance metamizolu. Vazebnost na bílkoviny krevníplazmy v případě metamizolu, respektive jeho aktivních metabolitů, je zhruba 50%. Tramadolse váže na plazmatické proteiny ze 65 %. Je tedy zřejmé, že vazebnost na bílkoviny krevníplazmy nedokáže vysvětlit eliminační nesrovnalosti při porovnání těchto dvou látek.Oproti farmakokinetice existují však výrazné rozdíly v účinnosti obou látek. Tramadol doporučené dávce 100 mg se ukazuje být stejně účinným analgetikem jako metamizol po obvyklédávce 2,5 g. Navíc metamizol vykazuje význačnou vnitřní spazmolytickou aktivitu, která tramadolu, jak se dá předpokládat, zcela chybí. Je tedy zřejmé, že při kolikovitých bolestech v případě metamizolu kombinuje jeho spolehlivá analgetická aktivita se spazmolytickýmúčinkem. Oproti tomu však vedlejší tlumivé účinky tramadolu, zvláště po parenterálním podáníznačně komplikují využití této látky v ordinaci praktického lékaře, protože pacienta po určitoudobu prakticky imobilizují. Metamizol na druhé straně nevykazuje žádné tlumivé účinky CNS a nezvýrazňuje ani účinky ostatních centrálně tlumivých látek včetně alkoholu. parenterální aplikaci metamizolu je pacient plně kompetentní i pro řízení motorového vozidla.Ani při vysokých dávkách metamizolu nehrozí nebezpečí útlumu dechu. Podobně jako tramadolnevykazuje ani metamizol žádný klinicky významný antiflogistický účinek, ale oproti trama-dolu vykazuje metamizol mohutný antipyretický účinek, který může být, v případě potřeby,výhodně využit. Zanedbatelné nejsou ani velmi nízké vedlejší účinky metamizolu při krátkodo-bém, akutním podání.

Klíčová slova:
metamizol - tramadol - farmakologie - farmakokinetika - terapeutické použití.