Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Glaukom: Novinky
Videorozhovor
Odborné společnosti
Příspěvky odborníků
Standardy péče
Kazuistiky
Další...
 

Za úspěchem léčivého přípravku stojí účinná látka i léková forma

Specializace: oftalmologie
Téma: Glaukom

Vydáno: 10.2.2016

Za úspěchem léčivého přípravku stojí účinná látka i léková forma

Glaukom je i ve 21. století významnou příčinou nově vzniklé slepoty. V jeho léčbě se čím dál častěji uplatňují prostaglandiny (PG), včetně analoga PGF2α latanoprostu. Inovací v léčbě latanoprostem je úprava lékové formy tak, aby byl přípravek snáze rozpustný ve vodě, ale zachoval si stabilitu. Zajímavých výsledků bylo dosaženo při použití jednoho z cyklodextrinů, jak uvádí práce uveřejněná letos v časopisu European Journal of Pharmacy and Biopharmacy.

Latanoprost je léčivo lipofilního charakteru nízce rozpustné ve vodě, což významně komplikuje formulaci vhodné lékové formy. V současnosti je podáván ve formě očních kapek jako proléčivo – ester. Tato forma dobře proniká rohovkou, ve které je také hydrolýzou biotransformována na účinnou látku. Esterovou vazbu je však třeba zachovat dostatečně dlouho in vitro při skladování léčiva a naopak rozštěpit in vivo po absorpci rohovkou.

Cyklodextriny (CD) tvoří s lipofilními látkami komplexy se zajímavými vlastnostmi. Spojení CD a latanoprostu představuje možnost, jak se účinně vypořádat s problematikou optimální rozpustnosti, stability a biologické dostupnosti. Ve studii švýcarských autorů bylo testováno více typů CD, jak nativních, tak substituovaných. Nejlepší poměr mezi stabilitou a biologickou dostupností vykázal propylamino-β-CD. Komplex latanoprostu a propylamino-β-CD efektivně chránil esterovou vazbu a zároveň umožňoval dostatečnou rozpustnost celého komplexu.

Experimenty provedené in vivo ukázaly, že komplex s propylamino-β-CD také způsobuje menší podráždění oka než běžný přípravek s obsahem latanoprostu. Takováto formulace léčivého přípravku by tedy mohla odstranit některé limitace, jež jsou s dosud používanou formou latanoprostu spojené.

(ond)

Zdroj: Rodriguez-Aller M., Guinchard S., Guillarme D. et al. New prostaglandin analog formulation for glaucoma treatment containing cyclodextrins for improved stability, solubility and ocular tolerance. Eur J Pharm Biopharm 2015 Sep; 95 (Pt B): 203–214; doi: 10.1016/j.ejpb.2015.04.032.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     0/5, hodnoceno 0x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Intervence u pacientů, kteří prodělali laserovou periferní iridotomii

Retrospektivní studie hodnotila použití medikamentózní, laserové nebo chirurgické intervence pro glaukom po laserové periferní iridotomii.

Vztah mezi jednonukleotidovými polymorfismy v genech pro metaloproteinázy a F2α prostaglandinovými receptory a odpovědí na léčbu latanoprostem u glaukomu s otevřeným úhlem

Studie si kladla za cíl zjistit, zda jednonukleotidové polymorfismy (SNPs) genů kódujících matrix metaloproteinázy a F2α prostaglandinový receptor mají souvislost s odpovědí na latanoprost u pacientů španělského původu s glaukomem. Zjištěno bylo celkem 5 SNPs se vztahem k odpovědi na léčbu latanoprostem.

Latanoprost vs. placebo v léčbě glaukomu s otevřeným úhlem

Cílem terapie glaukomu s otevřeným úhlem je zabránění progrese ztráty zraku snížením nitroočního tlaku. V publikované literatuře doposud nebyly zaznamenány placebem kontrolované studie hodnotící zachování zrakové funkce. Tato studie tak nově přináší výsledky přímého porovnání latanoprostu s placebem v prevenci zhoršovaní zraku.



Všechny novinky