Zvyšuje grapefruitová šťáva dostupnostorálně podaných sexuálních steroidů?

Cíl studie:
Ověřit zda a do jaké míry interakce mezi grapefruitovou šťávou a orálně podanýmiestradiolem a progesteronem může zvýšit biologickou dostupnost těchto steroidů.Typ studie: Pilotní farmakokinetická studie.Název a sídlo pracoviště: Klinika porodnictví a gynekologie a Ústav farmakologie, LF UniverzityPalackého, Klinika nukleární medicíny FN, Olomouc.Soubor a metody: Osmi zdravýmpostmenopauzálním ženám byly podány v 7 hod ráno 2mg estradiolvalerátu a 100 mg mikronizovaného progesteronu. Vzorky krve na změření hladin estradiolu (E2)a progesteronu byly odebírány před podáním a poté za 2, 3, 5 a 24 hod. Pokus byl opakován o týdenpozději, ale ženy zapíjely tablety 200 ml grapefruitové šťávy. Sérové hladiny obou steroidů bylystanoveny pomocí RIA. Statistické vyhodnocení bylo provedeno Wilcoxonovým neparametrickýmpárovým testem.Výsledky: Přestože grapefruitová šťáva v průměru zvyšovala sérové hladiny obou steroidů, statistickyvýznamný rozdíl byl zjištěn pouze v hladině E2 v odběrech za 24 hod. Průměrná AUC (plochapod křivkou) u estradiolu se statisticky významně zvýšila o 17 %. Ještě větší průměrné zvýšení AUCu progesteronu (o 25 %) však nebylo vzhledem k velké individuální variabilitě odpovědi statistickyvýznamné.Závěr: Naše pilotní studie naznačuje, že grapefruitová šťáva může zvýšit biologickou dostupnostestradiolu a progesteronu podaných per os. Odpověď se významně liší mezi jednotlivými subjekty.Toto pozorování by mohlo mít i klinický význam u hormonální substituce v klimakteriu a do jistémíry i pro uživatelky orální antikoncepce.

Klíčová slova: