Authors: M. Pokorná 1; J. Čižmárik 1; E. Sedlárová 1; E. Račanská 2 Authors‘ workplace: Katedra farmaceutickej chémie Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava 2 Katedra farmakológie a toxikológie Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava 1 Published in: Čes. slov. Farm., 1999; , 80-86 Category:
V rámci systematického studia derivátů kyseliny fenylkarbamové s účinkem lokálně anestetickýmbyla připravena série 1-metyl-2-piperidinoetylesterů kyselin 2-, 3 - a 4-alkoxy (metoxy až decyloxy)fenylkarbamových a nesubstituovaný derivát, tedy 1-metyl-2-piperidinoetylester kyseliny fenylkar-bamové. U připravené série látek se studoval vzájemný vztah povrchové lokálně anestetické aktivitya některých fyzikálních a fyzikálně-chemických parametrů (g, pKa, pH zákalu, log P, p, RMr, log k’)a kvantifikoval se metodou analýzy QSAR. Do korelace byly vzaty i sterické konstanty L a B4,molární refrakce (MR), valenční indexy molekulové konektivity ( 1 c v ), počet uhlíků alkoxysubstitu-enta (Cx) a molekulová hmotnost (Mr). Studiem se zjistilo, že lineární vztah je mezi počtem uhlíkůalkoxysubstituenta (Cx), tabelovanými nebo vypočítanými hodnotami (Mr, L, B4, MR, 1 c v ) a experi-mentálně získanými fyzikálně-chemickými parametry (RMr, log P, p, log k’, pH zákalu, pKa).
Klíčová slova: 1-metyl-2-piperidinoetylestery kyselin alkoxyfenylkarbamových –lokálně anestetická aktivita – vztah struktura–aktivita
Don‘t have an account? Create new account
Enter the email address that you registered with. We will send you instructions on how to set a new password.
