METAMIZOL -⁠ NOVÉ ÚČINNÉ ANALGETIKUMS DLOUHOU HISTORIÍPŘEHLED FARMAKOLOGIE A PRAKTICKÉHO VYUŽITÍ

Overview

Metamizol je efektivní neopioidové analgetikům, které bylo původně zavedené do terapie již v roce 1922.S ohledem na vedlejší účinky ostatních příbuzných pyrazolonových derivátů bylo jeho použití podobně jako použitíostatních pyrazolonů podstatně omezeno. Později se používal v kombinaci se spazmolytiky ve směsném preparátua teprve zcela nedávno se používá jako monokomponentní přípravek. Metamizol vykazuje výraznou analgetickouaktivitu, která je v ekvipotentních dávkách srovnatelná i s opioidními analgetiky jako tramadolem, pentazocinema pethidinem. Kromě mohutného účinku analgetického vykazuje i významné antipyretické účinky stejně jako silnouspazmolytickou účinnost, bez vedlejších nepříjemných anticholinergních účinků. Spazmolytický účinek na hladkýsval sfinkteru Odiho, močového traktu a žlučníku je srovnatelný s účinkem butylscopolaminu. Na rozdíl od aspirinua ostatních nesteroidních antiflogistik nevykazuje však v klinickém dávkování žádnou antiflogistickou aktivitu.Podobně metamizol neměl ani ve vysokých dávkách žádný účinek na CNS, kardiovaskulární systém, renální animetabolické funkce. Na druhé straně metamizol, podobně jako aspirin, vykazuje také v ýznačný antiagregační účinek.Metamizol je v podstatě proléčivo. Sám je prakticky neúčinný, ale v organizmu se konvertuje na dva účinnémetabolity (4-metylaminoantipyrin a 4-aminoantipyrin). Metamizol se dobře absorbuje ze střeva a v krvi se objevujíjiž prakticky pouze jeho metabolity. Biologická dostupnost pro tablety je 99 %. Aktivní metabolity se následněkonvertují na neúčinné metabolity včetně příslušných acetylderivátů, u nichž je možno rozpoznat acetylační fenotyp.V terapii se metamizol dá využít, pokud se jeho analgetické účinnosti týká, při postoperační bolesti, při analgeziikontrolované pacientem (PCA), u nádorové bolesti a při bolestech různého původu (posttraumatická bolest, bolestpři infarktu myokardu, kraniocerebrálním traumatu, invazivních diagnostických výkonech, stejně jako u bolestineuromuskulárního původu, bolesti hlavy a při migréně. Spazmolytický účinek je velmi výhodný při různýchkolikovitých stavech. Dále je metamizol vhodným antipyretikem jak u dospělých, tak u dětí. Vedlejší účinky jsouminimální. Neovlivňuje funkci jater, stejně jako neirituje sliznici žaludku a duodena. Oproti jiným pyrazolonům jenebezpečí agranulocytózy a aplastické anémie minimální. Lékové interakce jsou také minimální. Pouze při součas-ném podávání metamizolu a cyklosporinu je potřeba hladiny cyklosporinu pravidelně kontrolovat.

Klíčová slova:
metamizol, farmakologie, farmakokinetika, terapeutické použití.