Authors: E. Kissová 1; I. Paulíková 1; O. Helia 1; P. Křenek 2; F. Devínsky 3; I. Lacko 3 Authors‘ workplace: Katedra bunkovej a molekulovej biológie liečiv Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava 2 Katedra analytickej chémie a nukleárnej farmácie Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava 3 Katedra chemickej teórie liečiv Farmaceut 1 Published in: Čes. slov. Farm., 1999; , 40-43 Category:
Štúdia hodnotila rýchlosť a kinetiku enzýmovej hydrolýzy N-(2-benzoyloxyetyl)-alkyldimetylamó - niumbromidov – potenciálnych ľahko biodegradovateľných dezinficiencií „soft“ charakteru. Produk - tmi enzýmovej hydrolýzy sledovaných substrátov katalyzovanej mikrozómovou esterázou boli substituovaný cholín a kyselina benzoová, ktorá ako hydrolytický produkt bola stanovovaná metó - dou HPLC. Sledoval sa vplyv dĺžky alkylového reťazca jednotlivých homológov na rýchlosť enzýmo - vej hydrolýzy a na ich afinitu k mikrozómovej esteráze pečene a pľúc potkana in vitro. Zistilo sa, že štruktúrna modifikácia (rôzna dĺžka alifatického reťazca na amóniovom dusíku týchto zlúčenín) významne ovplyvňuje kinetiku enzýmovej hydrolýzy esterovej väzby. Z hľadiska rýchlosti enzýmo - vej hydrolýzy nebola zaznamenaná významná medziorgánová variabilita: V pečeni aj v pľúcach má závislosť rýchlosti enzýmovej hydrolýzy od dĺžky alifatického reťazca tvar klesajúcej hyperboly s maximami pre BCH2>BCH4>BCH8 = BCH10. Špecifická aktivita oboch esteráz sa pohybuje v rozsahu 0,2–3,5 nmol.min -1 .mg -1. Z hľadiska afinity sa výrazný medziorgánový rozdiel prejavil 10-násobne vyššou afinitou substrátov k pľúcnej mikrozómovej esteráze ako k pečeňovej. Vplyv dĺžky alkylu jednotlivých homológov na afinitu má aj v tomto prípade nelineárny charakter. V oboch orgánoch bola zistená určitá korelácia medzi rýchlosťou enzýmovej hydrolýzy a afinitou k mikrozó - movým esterázam.
Klíčová slova: „jemné“ liečivé – organické amóniové soli – enzýmová hydrolýza – mikrozómová esteráza
Don‘t have an account? Create new account
Enter the email address that you registered with. We will send you instructions on how to set a new password.
