Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Antihypertenziva a statiny: Novinky
Odborné společnosti
Kongresy
Zajímavé odkazy
 

Výhody podávání rosuvastatinu v léčbě dyslipidemií na základě specifických farmakodynamických a farmakokinetických vlastností

Specializace: dětská kardiologie diabetologie interní lékařství kardiologie praktické lékařství pro dospělé
Téma: Antihypertenziva a statiny

Vydáno: 22.9.2017

Výhody podávání rosuvastatinu v léčbě dyslipidemií na základě specifických farmakodynamických a farmakokinetických vlastností

Rosuvastatin hraje významnou roli v primární i sekundární prevenci kardiovaskulárních onemocnění; jeho klinická účinnost je dána mimo jiné jeho unikátními farmakologickými vlastnostmi.

Základní farmakokinetické vlastnosti

Rosuvastatin je hypolipidemikum ze skupiny inhibitorů HMG-CoA reduktázy. Jedná se o syntetický hydrofilní statin. Po perorálním podání dosahuje maximální plazmatické koncentrace za 3–5 hodin. V krvi je z 90 % vázán na bílkoviny, především na albumin. Na rozdíl od většiny jiných statinů není rosuvastatin téměř vůbec metabolizován prostřednictvím cytochromu P450, a proto má nízké riziko interakcí s dalšími podávanými léčivy. Téměř veškerá mateřská látka je vylučována v nezměněné podobě (z 90 % stolicí a z 10 % močí). Biologický poločas činí 19 hodin.

Mechanismus účinku

Jako jediný z dosud užívaných statinů obsahuje rosuvastatin polární methylsulfonamidovou skupinu, díky které má vyšší afinitu k HMG-CoA reduktáze a také větší schopnost ji inhibovat. HMG-CoA reduktáza je enzym, který katalyzuje přeměnu HMG-CoA na mevalonát, což je jeden z klíčových kroků v syntéze cholesterolu. Snížení dostupnosti cholesterolu v hepatocytech vede především ke zvýšení exprese receptorů LDL (LDLR) na jejich povrchu a ke zvýšenému vychytávání částic LDL z krevního oběhu. Redukce množství cholesterolu v hepatocytech vede také ke snížení produkce částic VLDL v játrech a ke snížení plazmatické hladiny triglyceridů a apolipoproteinu B.

Cílení na hepatocyty

Chemická struktura zajišťuje rosuvastatinu vysokou hydrofilnost, nízkou schopnost difuze přes buněčné membrány a selektivní vychytávání v jaterních buňkách díky specifickému transportnímu mechanismu (transportní polypeptid pro organické anionty, OATP-1B1). Proto je léčivo primárně distribuováno do hepatocytů, zatímco jeho koncentrace v periferních tkáních je nízká, což významně snižuje riziko poškození kosterní svaloviny.

Shrnutí

Rosuvastatin reprezentuje novější generaci inhibitorů HMG-CoA reduktázy a vykazuje některé jedinečné farmakologické i farmakokinetické vlastnosti. Má nízkou extrahepatální tkáňovou penetraci, nízký potenciál pro interakce s CYP3A4 a výrazně snižuje hladinu LDL cholesterolu.

(ada)

Zdroj: Luvai A., Mbagaya W., Hall A. S., Barth J. H. Rosuvastatin: a review of the pharmacology and clinical effectiveness in cardiovascular disease. Clin Med Insights Cardiol 2012; 6: 17–33, doi: 10.4137/CMC.S4324.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     5/5, hodnoceno 2x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Účinnost statinů v léčbě pokročilejšího aterosklerotického onemocnění

Prospektivní studie amerických a maďarských autorů ukazuje, že by na základě vyšetření zánětlivé aktivity v arteriální stěně bylo možné identifikovat pacienty, pro něž by léčba statiny znamenala největší přínos. Znovu se také potvrdilo, že atorvastatin má významný terapeutický efekt především na pokročilé aterosklerotické pláty.

Prediktory neužívání vysokodávkovaných statinů po akutním koronárním syndromu

Vysokodávkované statiny omezují výskyt kardiovaskulárních příhod po prodělaném akutním koronárním syndromu (AKS). V reálné klinické praxi je však jejich preskripce stále nedostatečná. Cílem popisované práce bylo stanovit prediktory nepředepisování vysokodávkovaných statinů po AKS.

Příznivý vliv rosuvastatinu na posttrombotický syndrom

Již dříve bylo popsáno, že statiny pomáhají předcházet rozvoji hluboké žilní trombózy (DVT − deep vein thrombosis) a zabránit její recidivě. Autoři práce nedávno publikované v časopisu Vasa provedli prospektivní randomizovanou klinickou studii, ve které srovnávali léčbu DVT pomocí konvenční terapie nízkomolekulárním heparinem (LMWH) bemiparinem s kombinovanou léčbou LMWH a rosuvastatinem.



Všechny novinky