Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Antihypertenziva a statiny: Novinky
Odborné společnosti
Kongresy
Zajímavé odkazy
 

Rosuvastatin není jen vysoce účinné hypolipidemikum

Specializace: dětská kardiologie diabetologie interní lékařství kardiologie praktické lékařství pro dospělé
Téma: Antihypertenziva a statiny

Vydáno: 9.7.2016

Rosuvastatin není jen vysoce účinné hypolipidemikum

Rosuvastatin patří mezi klíčové statiny používané v primární i sekundární prevenci kardiovaskulárních onemocnění. K přínosu jeho podávání významně přispívají také pleiotropní účinky, které nemají vztah k hypolipidemickému působení statinů.

Terapie dyslipidémií

Kardiovaskulární onemocnění, která vznikají jako následek aterosklerózy, jsou hlavní příčinou mortality a invalidity v rozvinutých zemích. Jejich výskytu lze předcházet ovlivněním hlavních rizikových faktorů, jimiž jsou hypertenze, diabetes mellitus a dyslipidémie, a to jak změnou životního stylu, tak pomocí farmakoterapie. Při léčbě dyslipidémií je hlavním cílem snížit hladinu LDL cholesterolu (LDL-c). U vysoce rizikových pacientů je doporučeno snižovat hodnoty LDL-c pod 1,8 mmol/l nebo o ≥ 50 % původní hodnoty.

Léky první volby při léčbě dyslipidémií jsou statiny, které inhibují enzym 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzym A (HMG-CoA) reduktázu v játrech a tím snižují endogenní syntézu cholesterolu, což vede ke zvýšení počtu LDL receptorů na povrchu jaterních buněk, zvýšení vychytávání a degradace LDL-c a k inhibici syntézy lipoproteinů o nízké hustotě (VLDL).

Specifické vlastnosti rosuvastatinu

Rosuvastatin, jak ukázaly klinické studie, snižuje v porovnání s ostatními statiny hladiny LDL-c efektivněji, má nejvyšší schopnost redukovat kardiovaskulární riziko, a jak bylo prokázáno pomocí intravaskulárního ultrazvuku, snižuje velikost aterosklerotických plátů v koronárním a karotickém řečišti.

Rosuvastatin patří mezi hydrofilní statiny. Jeho hydrofilnost má za následek vysokou hepatoselektivitu jeho účinku, rychlý metabolismus a méně interakcí. Kromě snížení LDL-c jsou pro pacienty přínosem i jiné než hypolipidemické efekty rosuvastatinu, které nemají vztah k primárnímu mechanismu jeho účinku.

Sekundární pozitivní efekty rosuvastatinu

Klinické studie prokázaly, že rosuvastatin má schopnost zlepšovat endotelovou dysfunkci a má protizánětlivé a antioxidační účinky, jež dále přispívají k příznivým účinkům na endotel. Jeho podávání snižuje riziko vzniku hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Atriální fibrilace (AF) patří k významným rizikovým faktorům vzniku ischemického iktu. Podávání rosuvastatinu snižuje riziko rekurence AF po provedené kardioverzi a riziko vzniku i rekurence AF u pacientů se srdečním selháním. Bylo také zjištěno, že podávání rosuvastatinu významně zlepšilo koronární průtokovou rezervu pacientů s hypertenzí a hypercholesterolémií. Profylaktické podání dávky rosuvastatinu snižovalo riziko periprocedurálně vzniklého infarktu myokardu v průběhu elektivní perkutánní koronární intervence a při koronarografickém vyšetření redukovalo riziko nefropatie indukované kontrastní látkou. Studie provedená u pacientů s vysokým kardiovaskulárním rizikem prokázala, že podávání rosuvastatinu má renoprotektivní účinky (hodnoceno podle hodnot glomerulární filtrace). U onemocnění ledvin je však nutné redukovat dávky rosuvastatinu.

Statiny mohou u rizikových pacientů (hladina glukózy nalačno 5,6–6,9 mmol/l, BMI > 30 kg/m2, zvýšení triglyceridů v krvi, hypertenze) zvýšit hladinu glukózy v krvi. Toto zvýšení glykémie je považováno za class efekt všech statinů. Rizikoví pacienti mají být klinicky a biochemicky monitorováni. Prospěch z léčby statiny (redukce závažných kardiovaskulárních příhod) však výrazně převyšuje toto riziko. U pacientů s diabetem vedlo podávání rosuvastatinu v porovnání s jinými statiny nejen k nejvyššímu poklesu LDL-c a triglyceridů, ale došlo také ke zlepšení symptomů diabetické polyneuropatie.

Nedávné studie potvrdily, že podávání rosuvastatinu může u pacientů s nealkoholovou steatohepatitidou vést k normalizaci hladin transamináz a k úplné resoluci steatohepatitidy, která byla potvrzena biopticky i ultrasonograficky.

Závěr

Rosuvastatin patří pro svou vysokou účinnost mezi nepostradatelné látky. Kromě hypolipidemického účinku hrají v prevenci kardiovaskulárních onemocnění významnou roli i jeho další vlastnosti, především protizánětlivý, antioxidační a antitrombotický účinek a schopnost snižovat riziko vzniku či rekurence atriální fibrilace a zlepšovat funkci endotelu.

(blu)

Zdroj: Cortese F. et al. Rosuvastatin: beyond the cholesterol-lowering effect. Pharmacol Res 2016 Mar 2; 107: 1–18; doi: 10.1016/j.phrs.2016.02.012.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     3/5, hodnoceno 7x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Statiny mají u starších pacientů po akutní koronární příhodě dlouhodobý přínos bez ohledu na intenzitu léčby

Tříletá studie u téměř 16 tisíc pacientů starších 65 let hospitalizovaných z důvodu akutního koronárního syndromu (ACS) ukázala nižší mortalitu a kardiovaskulární morbiditu při podávání statinů po propuštění z nemocnice. Nebyl ovšem zjištěn přínos intenzivní statinové léčby v porovnání se středními a nižšími dávkami.

Snižování hladiny cholesterolu u středně rizikových pacientů bez přidruženého kardiovaskulárního onemocnění

Význam snížení hladiny cholesterolu na redukci rizika kardiovaskulárních onemocnění (KVO) byl prokázán v mnoha studiích. Všechna předchozí hodnocení pacientů bez přidružených KVO zahrnovala většinou bělošskou populaci se zvýšenou hladinou lipidů nebo zánětlivých markerů. Řešitelé studie HOPE-3 se zaměřili na léčbu statiny u etnicky různorodé populace osob ve středním riziku KVO s hladinou lipidů v normálním rozmezí.

Intenzivní terapie statiny snižuje u pacientů s ischemickou chorobou srdeční hladinu homocysteinu a peroxidace lipidů

Podávání statinů výrazně snižuje kardiovaskulární morbiditu i mortalitu. Je doporučeno používat vysoce účinné statiny, jako jsou atorvastatin a rosuvastatin. V případě, že nedojde k dostatečnému poklesu hladin LDL-cholesterolu (LDL-c), je indikována kombinovaná terapie například s ezetimibem. Nedávno publikovaná studie se zabývala porovnáním intenzivní hypolipidemické terapie atorvastatinem, rosuvastatinem a kombinací atorvastatinu s ezetimibem na koncentraci homocysteinu a hladinu peroxidace lipidů v plazmě u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (ICHS), kteří nedosáhli cílových hodnot LDL-c.



Všechny novinky