Příprava očního gelu s nanočásticemi pro prodloužené uvolňování hydrokortizonbutyrátu

Cílem provedené práce bylo vyvinout různé přípravky s hydrokortizonbutyrátem navázaným na poly(D,L-mléčnou-co-glykolovou aminokyselina) nanočástice (PLGA NČ) suspendované v termosenzitivním gelu tak, aby došlo ke zlepšení biologické dostupnosti hydrokortizonbutyrátu při léčbě bakteriální keratitidy.

PLGA NP s různými surfaktanty, jako jsou polyvinylalkohol (PVA), pluronic F-108 a chitosan, byly připraveny pomocí emulzní evaporační techniky typu olej ve vodě. NČ byly charakterizovány s ohledem na jejich velikost, schopnosti zachycení, polydisperzitu, nálož léku, morfologii povrchu, zeta-potenciál a krystaličnost.

In vitro uvolňování hydrokortizonbutyrátu z NČ vykazovalo bifázický model s úvodní fází rozprsknutí, po které následovala fáze prodlouženého uvolňování. Efekt rozprsknutí byl zcela eliminován, pokud byly NČ suspendovány v termosenzitivních gelech. Po 4 hodinách v kulturách lidských rohovkových epitelových buněk vykazovaly NČ emulzifikované pomocí chitosanu oproti PVA a pluroniku F-108 nejvyšší účinnost vychytávání (59,09 ± 6,21 %, 55,74 ± 6,26 % a 62,54 ± 3,30 %). Nicméně NČ emulzifikované chitosanem měly po 48 hodinách významný cytotoxický účinek, zatímco PVA a pluronikem F-108 emulzifikované NČ nevykazovaly signifikantní cytotoxicitu.

PLGA NČ disperzované v termosenzitivních gelech lze považovat za slibný systém podávání léků při léčbě předněsegmentových onemocnění oka.

MUDr. Petra Lišková, Ph.D.

Zdroj: Xang X. et al. Nanoparticle-Based Topical Ophthalmic Gel Formulation for Sustained Release of Hydrocortisone Butyrate. AAPS PharmSciTech – publikováno online 18. června 2015; doi: 10.1208/s12249-015-0354-5