Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Deprese a úzkost: Novinky
Odborné společnosti
Kongresy
Zajímavé odkazy
Časopisy
 

Farmakologický profil escitalopramu

Specializace: praktické lékařství pro dospělé psychiatrie
Téma: Deprese a úzkost

Vydáno: 14.5.2015

Farmakologický profil escitalopramu

Escitalopram patří mezi antidepresiva 3. generace. Jedná se o S-enantiomer citalopramu a stejně jako on patří mezi selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Jde o antidepresivum, které se vyznačuje rychlým nástupem účinku, dobrou účinností a příznivým profilem nežádoucích účinků. SSRI se díky těmto vlastnostem staly léky první volby v terapii deprese a úzkostných stavů.

Mechanismus účinku

Escitalopram svou afinitou k serotoninovému transportéru (5-HTT) inhibuje vychytávání serotoninu z interneuronálních synapsí v centrálním nervovém systému, čímž uplatňuje svůj antidepresivní účinek. Díky tomu, že jde o vysoce selektivní SSRI s nízkou či žádnou afinitou k dalším typům receptorů (serotoninovým 5-HT1A, 5-HT2, dopaminovým D1, D2, adrenergním α1, α2, β, histaminovým H1, cholinergním, muskarinovým, benzodiazepinovým a opioidním), je jeho užívání spojeno s nízkým počtem nežádoucích účinků. Inhibiční účinek escitalopramu na zpětné vychytávání serotoninu byl potvrzen i na zdravých dobrovolnících s využitím metody SPECT, a to při podávání běžných dávek.

Farmakokinetika

Farmakokinetika 20 mg escitalopramu je ekvivalentní 40 mg citalopramu. Po absorpci z gastrointestinálního traktu je během 3–4 hodin dosaženo jeho maximální koncentrace v séru. Vstřebávání není ovlivněno požitou potravou. Farmakokinetika escitalopramu je lineární. Biologická dostupnost escitalopramu je podobná biologické dostupnosti citalopramu, tedy zhruba 80 %. Z méně než 80 % se escitalopram v plazmě váže na bílkoviny. Eliminační poločas po opakovaném podání dávky je zhruba 30 hodin, perorální plazmatická clearance 0,6 l/min. Escitalopram a hlavní metabolity se eliminují játry a ledvinami, větší část se ve formě metabolitů vyloučí močí. Změny koncentrace escitalopramu a jeho metabolitů v plazmě může způsobit současné podávání inhibitorů CYP2C19 (např. omeprazol), inhibitorů CYP3A4 (např. ketokonazol), inhibitorů CYP2D6 (např. chinidin). Pomalí metabolizátoři CYP2C19 dosahují vyšších sérových koncentrací escitalopramu. Úprava dávkování je vhodná u starších pacientů a u jedinců s hepatální dysfunkcí. U nemocných se sníženou funkcí ledvin není třeba denní dávky escitalopramu upravovat.

Indikace

Escitalopram je indikován k léčbě depresivní poruchy, panické úzkostné poruchy s agorafobií i bez agorafobie, sociální fobie, generalizované úzkostné poruchy a obsedantně-kompulzivní poruchy.

Kontraindikace, nežádoucí účinky, intoxikace

Kontraindikací escitalopramu je současné podávání inhibitorů monoaminooxydázy (IMAO) a přecitlivělost na lék. Escitalopram je obecně dobře tolerován. Nežádoucí vedlejší účinky jsou mírné, často přechodné a během dlouhodobější léčby se neobjevují nové. Popisovány jsou nejčastěji nauzea, únavnost, průjem, cefalgie, insomnie, zvýšené pocení, rýma a sucho v ústech. Několik popsaných intoxikací vysokými dávkami escitalopramu mělo asymptomatický průběh. V případě intoxikace se doporučuje výplach žaludku a monitorace životně důležitých funkcí.

Dávkování

Escitalopram je podáván 1krát denně ráno nebo večer. Počáteční dávka je obvykle 10 mg, dle potřeby může být po týdnu zvýšena na 20 mg. U starších nemocných a při hepatální dysfunkci je doporučena počáteční dávka 5 mg a maximální dávka 10 mg denně.

(veri)

Zdroj: MUDr. Luboš Janů, Ph.D., MUDr. Sylva Racková: Escitalopram – aktualizovaný lékový profil. Remedia. 1/2010. S. 14–22.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     1/5, hodnoceno 1x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Sebevraždy zapříčiní více úmrtí než dopravní nehody

Deprese patří mezi duševní onemocnění, která jsou spojena s vysokým rizikem sebevraždy. V kontextu statistik, jež se zabývají příčinami úmrtí v Evropské unii, představují sebevraždy významný problém. Přestože na prvních místech stále nacházíme onkologická onemocnění a nemoci oběhové soustavy, mezi vnějšími příčinami úmrtí předčí suicidium i tolik diskutované a časté dopravní nehody.

Deprese a sebevražednost u osob staršího věku

Takzvaná deprese pozdního věku je charakterizována svým vznikem u osob starších 65 let. Oproti genetickým jsou v tomto věku významnější faktory biologické a psychosociální stres. Důležitou roli hraje nutnost přizpůsobení se řadě životních změn (snížená soběstačnost, somatické onemocnění, ztráta interpersonálních kontaktů apod.) a pocit nesplněného celoživotního očekávání.



Všechny novinky