Syntéza reaktivátorů fosforylované acetylcholinesterasy bis-pyridiniumdialdoximového typu s 3-oxapentanovým spojovacím řetězcem a jejich testování in vitro na modelu enzymu inhibovaného chlorpyrifosem a methylchlorpyrifosem
Authors:
K. Musílek 1; K. Kuča 2; D. Jun 2; Dohnal V.. 3; Kim T-H. 4; Jung Y-S. 4; M. Doležal 1
Authors‘ workplace:
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie
a kontroly léčiv
1; Fakulta vojenského zdravotnictví Univerzity obrany Hradec Králové, Katedra toxikologie
2; Mendelova zemědělská a lesnická univerzita Brno, Ústav technologie potravin
3; Medicinal Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology, P. O. Box 107, Yusong, Taejon
4; -606, Korea
05
Published in:
Čes. slov. Farm., 2006; 55, 115-119
Category:
Original Articles
Overview
#Pesticidy (např. parathion, chlorpyrifos, methylchlorpyrifos) stejně jako nervově paralytické látky (např. soman, sarin, tabun, VX) patří do skupiny organofosforových sloučenin. Tyto látky ireverzibilně inhibují enzym acetylcholinesterasu (AChE). Byly připraveny tři nové reaktivátory AChE s 3-oxapentanovým spojovacím řetězcem. Byla srovnána schopnost těchto nových potenciálních reaktivátorů AChE se současně užívanými sloučeninami (pralidoxim, methoxim, trimedoxim, obidoxim, HI-6) reaktivovat AChE inhibovanou pesticidy. Výsledky ukázaly, že nově připravené reaktivátory AChE převyšují reaktivátory v současnosti používané v případě methylchlorpyrifosem inhibované AChE při koncentraci 10⁻³ M, která však není použitelná pro in vivo experimenty. Při koncentraci (10⁻⁵ M) jsou všechny testované sloučeniny pro methylchlorpyrifosem inhibovanou AChE prakticky neúčinné. Naopak reaktivátory v současnosti používané převyšují nově připravené látky v případě chlorpyrifosem inhibované AChE při obou koncentracích.
Klíčová slova:
organofosfát – pesticid – acetylcholinesterasa – reaktivace – in vitro
Labels
Pharmacy Clinical pharmacologyArticle was published in
Czech and Slovak Pharmacy
2006 Issue 3
Most read in this issue
- Analýza tabliet s obsahom zinku a medi v polykomponentných minerálnych výživových doplnkoch
- Syntéza reaktivátorů fosforylované acetylcholinesterasy bis-pyridiniumdialdoximového typu s 3-oxapentanovým spojovacím řetězcem a jejich testování in vitro na modelu enzymu inhibovaného chlorpyrifosem a methylchlorpyrifosem
- Skríning cytotoxicity in vitro a mechanizmus pôsobenia prírodných a synteticky pripravených látok využiteľných v chemoterapii nádorov
- Současná legislativa a nakládání s chemickými látkami a přípravky na pracovištích zabývajících se syntézou a analýzou léčiv