: K. Musílek 1; K. Kuča 2; D. Jun 2; Dohnal V.. 3; Kim T-H. 4; Jung Y-S. 4; M. Doležal 1 : Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv 1; Fakulta vojenského zdravotnictví Univerzity obrany Hradec Králové, Katedra toxikologie 2; Mendelova zemědělská a lesnická univerzita Brno, Ústav technologie potravin 3; Medicinal Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology, P. O. Box 107, Yusong, Taejon 4; -606, Korea 05 : Čes. slov. Farm., 2006; 55, 115-119 : Original Articles
#Pesticidy (např. parathion, chlorpyrifos, methylchlorpyrifos) stejně jako nervově paralytické látky (např. soman, sarin, tabun, VX) patří do skupiny organofosforových sloučenin. Tyto látky ireverzibilně inhibují enzym acetylcholinesterasu (AChE). Byly připraveny tři nové reaktivátory AChE s 3-oxapentanovým spojovacím řetězcem. Byla srovnána schopnost těchto nových potenciálních reaktivátorů AChE se současně užívanými sloučeninami (pralidoxim, methoxim, trimedoxim, obidoxim, HI-6) reaktivovat AChE inhibovanou pesticidy. Výsledky ukázaly, že nově připravené reaktivátory AChE převyšují reaktivátory v současnosti používané v případě methylchlorpyrifosem inhibované AChE při koncentraci 10⁻³ M, která však není použitelná pro in vivo experimenty. Při koncentraci (10⁻⁵ M) jsou všechny testované sloučeniny pro methylchlorpyrifosem inhibovanou AChE prakticky neúčinné. Naopak reaktivátory v současnosti používané převyšují nově připravené látky v případě chlorpyrifosem inhibované AChE při obou koncentracích.
Klíčová slova: organofosfát – pesticid – acetylcholinesterasa – reaktivace – in vitro
Don‘t have an account? Create new account
Enter the email address that you registered with. We will send you instructions on how to set a new password.
