Co ukázala dekáda zkušeností s tapentadol hydrochloridem v léčbě bolesti?

Pro jaké typy bolestí je určen tapentadol hydrochlorid?

Primárně pro léčbu akutní a chronické neonkologické bolesti jakéhokoliv původu. Kromě nociceptivní bolesti má velmi dobrý efekt také u neuropatické bolesti. Pokud jej porovnáme s ostatními opioidy, do popředí vystupuje především velmi nízký výskyt nežádoucích účinků v porovnání nejen s perorálními, ale i s transdermálními formami opioidů.

Jak to souvisí s mechanismem účinku léčiva?

Tapentadol vykazuje duální princip účinku, jde o atypický opioid. Jednak působí jako konvenční opioid na µ-opioidní receptory – tento princip odpovídá za velmi dobrý analgetický efekt u nociceptivní bolesti. A dále ovlivňuje zpětné vychytávání noradrenalinu na nervových zakončeních – tento princip odpovídá za efekt u neuropatické bolesti. Společně tyto dva principy dávají tapentadolu unikátní analgetické vlastnosti.

Můžete specifikovat nemocného, který z léku bude profitovat?

Především jsou to všichni ti, kteří netolerují jiné opioidy. Tapentadol vykazuje velmi dobrou snášenlivost. Dále jsou to pacienti s neuropatickou bolestí, kde tapentadol přináší efekt díky svému duálnímu principu účinku. Další výhodou je, že se nemetabolizuje v játrech přes cytochrom P450, nehrozí tedy negativní ovlivnění funkce jater a nedochází k soupeření o tento cytochrom s ostatními léky.

Ze kterých klinických studií vycházejí data o účinnosti a bezpečnosti?

Studií byla provedena řada, některé probíhaly i v Česku a sám jsem měl možnost se na nich podílet. Efekt tapentadol hydrochloridu byl potvrzen v multicentrických randomizovaných studiích. Výsledky byly jednoznačné. Prokázaly velmi dobrou účinnost a nízký výskyt nežádoucích účinků. Ze zahraničních studií můžeme citovat například práce, jež publikovali Chang et al. (2016), Christoph et al. (2010) nebo Überall et al. (2022).

Jaký je závěr z laboratorních výzkumů, jež probíhají v Česku?

Byly zde prováděny experimenty na krysách, které byly termicky či mechanicky stimulovány. Výsledkem bylo prokázání analgetického efektu po podání tapentadolu v případech obou dvou typů dráždění. Tapentadol hydrochlorid se v tomto ohledu jeví jako nejúčinnější opioid.

Jaké jsou nežádoucí účinky léku?

Tapentadol hydrochlorid obecně vykazuje velmi nízký výskyt nežádoucích účinků. Pokud se s některými setkáme, jsou obdobné jako u jiné opioidní medikace – nejčastěji nauzea, zvracení, vertigo nebo zácpa. Na rozdíl od ostatních opioidů je však jejich výskyt minimální.

Má tapentadol hydrochlorid potenciál způsobit závislost?

Jde o silný opioid a jako takový může vyvolat vznik závislosti. S čím musíme počítat, je vznik fyzické závislosti zejména u vyšších dávek. Pokud se chceme při vysazování tapentadolu vyvarovat syndromu z odnětí, snižujeme jej postupně až do úplného vysazení. Vznik psychické závislosti při dodržování všech zásad racionální preskripce opioidů je raritní a osobně jsem se s ním u tapentadolu nesetkal.

Které interakce je třeba zohlednit při předepisování?

Tapentadol hydrochlorid by se neměl užívat v kombinaci s jinými opioidy, toto pravidlo však platí pro všechny léky z této skupiny. Obecně vstupuje do interakce s jinými léčivy minimálně. Není proléčivem, tedy se nemusí metabolizovat na aktivní složku, a jak bylo řečeno, obchází systém cytochromu P450, takže nesoutěží o metabolismus s jinými léky na této úrovni a má nízkou vazbu na plazmatické bílkoviny.

Jaké jsou zkušenosti s dlouhodobým užíváním?

Tapentadol hydrochlorid je na českém trhu více než 10 let, a zkušenosti s jeho dlouhodobým podáváním jsou tedy bohaté. Z vlastní zkušenosti mohu říci, že je při dlouhodobém užívání velmi dobře snášen, vykazuje minimum nežádoucích účinků a má velmi malý sklon ke vzniku tolerance. Mám spoustu pacientů, kteří jsou roky spokojeni na stejné dávce tapentadol hydrochloridu a nebylo nutné přistupovat k jeho navyšování nebo rotaci opioidů.

Jak se lék zařazuje do doporučení v léčbě chronické bolesti?

Obecně neexistuje opioid první volby. Při prvním nasazení opioidu se řídíme vlastní zkušeností. Nevýhodou tapentadolu je dvojí úhrada, která jej limituje v užití jakožto opioidu první volby. Zcela jednoznačnou pozici má však jako opioid druhé volby v případech, kdy se po nasazení jiného opioidu objevily nežádoucí účinky. Zde se jeví jako optimální lék. Osvědčuje se také u pacientů s limitací jaterních funkcí.

Jaká je cena léku a jak je to s úhradou?

Cena je ve srovnání s ostatními perorálními opioidy lehce vyšší, proto byl zaveden systém dvojí úhrady. Při použití v první volbě je zde doplatek několik set korun. U pacientů, u nichž se vyskytly nežádoucí účinky po jiném opioidu, využijeme možnost zvýšené úhrady a pro pacienta je tak bez doplatku.

Shrňme si, jak tapentadol hydrochlorid ovlivňuje život nemocných a kdy na něj v klinické praxi nezapomínat?

Jde v každém případě o unikátní lék. Vyniká minimem nežádoucích účinků a efektem u neuropatické bolesti. Tyto jeho vlastnosti se pozitivně odrážejí v kvalitě života pacientů, kteří jej užívají. V řadě případů jde o jediný opioid, který jsou schopni tolerovat nebo který je u nich účinný.

MUDr. Andrea Skálová
redakce proLékaře.cz