Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Léčba alergie: Novinky
Kongresy
Zajímavé odkazy
Časopisy
 

Farmakologický profil desloratadinu

Specializace: praktické lékařství pro děti a dorost
Téma: Léčba alergie

Vydáno: 25.6.2007

Farmakologický profil desloratadinu

Desloratadin je antihistaminikum III. generace. Je určen k léčbě onemocnění, jako jsou alergická rýma a kopřivka. Jeho farmakologický profil je velmi příznivý a jeho vazba k H1 receptoru je vysoce selektivní a velmi silná.

Ve srovnání s chlorfenaminem, hydroxyzinem, mizolastinem, terfenadinem, cetirizinem, ebastinem, loratadinem a fexofenadinem je jeho vazba na H1 receptor nejsilnější. Má minimální afinitu k muskarinovým a H2 receptorům. Poločas účinku je 21–24 hodin, což dovoluje dávkovat 1x denně. Není potřeba redukovat jeho dávky ani při selhání ledvin a jater.

Farmakodynamika není ovlivněna současně požitou potravou. Ani grapefruitový džus, který interferuje s absorpcí řady léků a je metabolizován cytochromem P450, neovlivňuje hladiny desloratadinu. Rovněž nebyly zaznamenány žádné rozdíly v účinnosti mezi jednotlivými etniky ani mezi muži a ženami. Neproniká hematoencefalickou bariérou a v testech bdělosti a latence odpovědi je srovnatelný s placebem. Desloratadin je nesedativní a nemá antimuskarinové ani anticholinergní účinky.

Zvláštní pozornost byla při jeho testování věnována kombinacím s dalšími léky, inhibitory cytochromu P450 ketokonazolem nebo erytromycinem. Při současném podávání nedochází ke klinicky významné akumulaci desloratadinu. Při vysokém dávkování (45mg/den) po dobu deseti dní nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky, přestože byla hladina léku v plazmě trvale zvýšená.

Ani při vysokých dávkách a v kombinaci s ketokonazolem nebo erytromycinem nebylo prokázáno žádné ovlivnění korigovaného intervalu QT (QTc). Mutace draslíkových kanálů jsou podkladem syndromu vrozeného prodloužení QT intervalu. V preklinických studiích bylo prokázáno, že desloratadin ani ve vysokých dávkách s těmito kanály neinterferuje nebo jinak neovlivňuje vodivost myokardu.

Kromě blokády H1 receptorů má desloratadin také inhibiční účinky na tvorbu prozánětlivých působků alergické reakce, jako jsou leukotrieny a prostaglandiny a některé interleukiny (například IL-8). Desloratadin spojuje v jedné molekule unikátní vlastnosti silného a selektivního H1 antihistaminika bez vedlejších účinků, jako je kardiotoxicita a sedace, navíc s aditivním protizánětlivým působením.

(van)

Zdroj: Henz BM. Allergy 2001;56.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     0/5, hodnoceno 0x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Účinnost desloratadinu při léčbě alergické rýmy: metaanalýza randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studií

Autoři zkoumali údaje z databází MEDLINE, RMBASE, LILACS a CINAHL od ledna 1966 do května 2006. Celkově analyzovali 57 studií, z nichž 13 randomizovaných, dvojitě zaslepených a placebem kontrolovaných studií bylo nakonec podrobeno metaanalýze.

Atopický ekzém u dětí: další škodlivý následek rozvodu rodičů

Rozvoj atopických onemocnění je podmíněn řadou faktorů, mezi které patří i stres. Některé studie prokázaly, že stres zvyšuje riziko alergické senzibilizace, astmatu a atopického ekzému. Pouze málo autorů se však zabývalo vlivem stresujících událostí v útlém dětství na rozvoj atopického ekzému.

GINA 2006 – co nového v léčbě a diagnostice astmatu?

GINA – globální iniciativa pro astma – byla zahájena v roce 1995 jako společný projekt WHO a amerického Národního institutu pro onemocnění srdce, plic a krvetvorby (NHLBI). Cílem projektu je vydávat doporučení pro léčbu a diagnostiku astmatu, podložená důkazy.



Všechny novinky