Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Antipyretika a analgetika: Novinky
Odborný event
Videorozhovor
Kazuistiky
Odborná centra
Odborné společnosti
Další...
 

Metabolismus paracetamolu u mladých žen

Specializace: pediatrie praktické lékařství pro děti a dorost
Téma: Antipyretika a analgetika

Vydáno: 4.1.2016

Metabolismus paracetamolu u mladých žen

Farmakokinetická fenotypizační studie se zaměřila na metabolismus paracetamolu u mladých žen s cílem ověřit intra- a interindividuální variabilitu v závislosti na hladinách pohlavních hormonů v různých specifických obdobích života ženy.

Znalost farmakokinetických parametrů má význam pro optimalizaci nejen účinnosti, ale také bezpečnosti léčiva. Paracetamol (PAR) je téměř výlučně metabolizován v játrech a pouze 1−4 % látky jsou vylučována v nezměněné formě močí. Převážná část PAR je vylučována ve formě PAR-glukuronidu (47−62 %) nebo PAR-sulfátu (25−36 %). Pouze malá část (8−10 %) je oxidována systémem cytochromu P450 (CYP2E1, CYP1A2 a CYP3A4) na 3-hydroxy-PAR a toxický metabolit N-acetyl-p-benzochinonimin. Podle dostupných informací dochází působením změněných hladin pohlavních hormonů v různých specifických obdobích života ženy k nárůstu clearance PAR.

Poolovaná analýza se zaměřila na studium vlivu změn hladin pohlavních hormonů na metabolismus intravenózně aplikovaného PAR u různých skupin mladých žen. Celkem zahrnula 69 osob: 47 během porodu (8/47 následně 10−15 týdnů po porodu, 7/8 znovu 1 rok po porodu) a 22 zdravých kontrol užívajících hormonální antikoncepci (HAK) nebo bez ní. Farmakokinetické parametry byly odhadovány pomocí nelineárního modelu smíšených efektů na základě vzorků plazmy a moči sledovaných žen.

V porovnání se zdravými kontrolami neužívajícími HAK ovlivnil glukuronidaci PAR nejvíce probíhající porod (faktor = 2,03). Naopak ženy časně po porodu vykazovaly pokles glukuronidace PAR (faktor = 0,55). U žen užívajících HAK byl patrný nárůst glukuronidace PAR (faktor = 1,46). Hladiny estradiolu model nijak dále neovlivnily. Porod významně neovlivňoval sulfataci PAR. Ta však byla vyšší u žen, které porodily předčasně (před 37. týdnem gravidity, faktor = 1,34), při porovnání s kontrolní skupinou a ženami, které porodily v termínu. Clearance nezměněného PAR závisela na frekvenci močení.

Variabilitu glukuronidace PAR u mladých žen lze částečně připisovat změněným hladinám pohlavních hormonů v těhotenství, časně po porodu nebo vlivem užívání HAK. Autoři práce předpokládají, že intra- i interindividuální variabilitu glukuronidace PAR zjištěnou fenotypizací je možné použít k predikci farmakokinetiky také jiných léčiv, která se metabolizují glukuronidací (lamotrigin, propofol, benzodiazepiny).

(the)

Zdroj: Allegaert K., Peeters M. Y., Beleyn B. et al. Paracetamol pharmacokinetics and metabolism in young women. BMC Anesthesiol 2015; 15: 163; doi: 10.1186/s12871-015-0144-3.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     2,3/5, hodnoceno 8x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Porovnání účinnosti a bezpečnosti paracetamolu a ibuprofenu v terapii bolesti a horečky u dětí

Metaanalýza australských vědců se zaměřila na porovnání bezpečnosti a účinnosti paracetamolu a ibuprofenu v terapii horečky nebo bolesti u dětí. Z výsledků studie vyplývá, že oba léky vykazují v porovnání s jinými antipyretiky a analgetiky ekvivalentní výsledky v terapii bolesti mírné až střední intenzity při stejném bezpečnostním profilu.

Paracetamol versus ibuprofen v terapii horečky u dětí

Randomizovaná dvojitě zaslepená studie francouzských vědců se zabývala porovnáním účinnosti jedné dávky paracetamolu a ibuprofenu v terapii horečky v klinickém oboru pediatrie. Z výsledků studie vyplývá, že oba léky vykazují ekvivalentní terapeutický účinek i bezpečnostní profil.

Technologie Optizorb významně urychluje vstřebávání paracetamolu

Tablety jsou velice oblíbená léková forma jak u pacientů, tak u výrobců. Nástup jejich účinku je však závislý na době, kterou potřebují k rozpadu. U analgetik je žádoucí, aby byla co nejrychlejší. Řešení přináší technologie Optizorb.



Všechny novinky