Lokální podání léku v mikročásticích je příslibem do budoucna pro pacienty s nespecifickými střevními záněty

30. 11. 2012

První in vivo studie u lidí ukázala hromadění mikročástic podaných per rectum v lézích střevní sliznice u osob s nespecifickými střevními záněty.

Inzerce

První in vivo studie u lidí ukázala hromadění mikročástic podaných per rectum v lézích střevní sliznice u osob s nespecifickými střevními záněty. Obsah léku v těchto mikročásticích by mohl zajistit větší a cílenější účinek terapie s minimem nežádoucích účinků.

Většina léků podávaných u Crohnovy choroby (CD) a ulcerózní kolitidy (UC) má systémovou biologickou dostupnost a z ní vyplývající silné nežádoucí účinky. Řešením by mohlo být podání léku s lokálním působením v místě střevních lézí. Experimentální pokusy u zvířat ukázaly, že vychytávání částic v zánětlivě změněných oblastech střevní sliznice je závislé na velikosti částic dané látky.

V Německu proběhla první studie u lidí, ve které bylo 39 osobám podáno per rectum fluorescenčně značené placebo v mikročásticích o velikosti 3,0 μm a v nanočásticích o velikosti 250 nm. Po 2 hodinách bylo vizualizováno rozložení částic pomocí laserové endomikroskopie.

Do studie bylo zařazeno 19 pacientů s CD, 14 pacientů s UC a 6 zdravých dobrovolníků. Vyšetření ukázalo významně větší nahromadění mikročástic v lézích střevní sliznice než u zdravých kontrol. Pokrytá plocha lézí činila 1,28 % v porovnání s 0 % u pacientů se zdravou střevní sliznicí (p = 0,011). Nanočástice byly zjištěny pouze ve stopových množstvích na sliznici všech vyšetřených.

Tato studie ukázala, že podání mikročástic o velikosti kolem 3 μm s obsahem léku per rektum by mohlo zajistit cílenou účinnost v místě lézí střevní sliznice u pacientů s nespecifickými záněty střeva. Taková léková forma je žádoucí zejména z důvodu minimálního rizika nežádoucích účinků. Příznivé také je, že pro dosažení akumulace částic v místě lézí nejsou zřejmě potřeba ještě menší nanočástice, u nichž hrozí nežádoucí absorpce do krevního řečiště.

(zza)

Zdroj: Schmidt C., Lautenschlaeger C., Collnot E. M., et al. Nano- and microscaled particles for drug targeting to inflamed intestinal mucosa - a first in vivo study in human patients. J Control Release. 2012 Nov 2; pii: S0168-3659(12)00751-1; doi: 10.1016/j.jconrel.2012.10.019. [Epub ahead of print]

Štítky
Dětská gastroenterologie Gastroenterologie a hepatologie
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se