Dostupnost 5-aminosalicylové kyseliny uvolňované z perorálních lékových forem

26. 11. 2015

Různé registrované perorální léčivé přípravky s obsahem kyseliny 5-aminosalicylové (5-ASA) neboli mesalazinu, podávané v léčbě ulcerózní kolitidy, se mohou mezi sebou lišit v uvolňování 5-ASA v tlustém střevě. Tato recentní americká studie zkoumá uvolňování 5-ASA vlivem pH prostředí.

Inzerce

Mesalazin je lokálně působící léčivo, které svým protizánětlivým účinkem snižuje zánětlivé procesy mukózy tlustého střeva. Perorální preparáty s mesalazinem jsou cílené k uvolňování účinné látky v tlustém střevě. Autoři uvedené studie sledovali pomocí zkoušky disoluce pevných lékových forem v kapalinách o různém pH uvolňování 5-ASA u následujících perorálních léčivých přípravků: APRISO® (Salix Pharmaceuticals, USA), ASACOL® MR (Procter & Gamble Pharmaceuticals, VB), ASACOL® HD (Procter & Gamble Pharmaceuticals, USA), MEZAVANT XL® (Shire, USA), PENTASA® (Ferring Pharmaceuticals, VB), SALOFALK® (Dr. Falk Pharma, VB). Disoluční profil byl pro každý přípravek stanoven při následujících pH hodnotách prostředí a časech pro 12 tablet od každého preparátu: pH 1,0 (2 hod.), pH 6,0 (1 hod.) a pH 6,8 (8 hod.).

Z testovaných přípravků pouze léková forma přípravku Pentasa svým disolučním profilem nejvíce napodobuje gradient fyziologického pH napříč trávicím traktem, tj. následující hodnoty: žaludek (pH asi 2,0), tenké střevo (pH 6,0) a tlusté střevo (pH 7,0–8,0). V disolučním testu se 5-ASA z Pentasy uvolňovala kontinuálně v množství 48 % při pH 1,0 s kumulativním množstvím 56 % při pH 6,0 a po 8 hodinách při pH 6,8 se rozpadlo 92 % účinné látky. Ostatní preparáty demonstrovaly vyšší rozpadavost lékové formy spíše až při vyšších pH.

U pacientů s ulcerózní kolitidou existují značné rozdíly pH profilu tlustého střeva (i pH < 7,0) a tím i nepředvídatelnost vstřebávání účinné látky při vyšším pH. Mezi registrovanými lékovými formami s mesalazinem existují značné rozdíly v rozpadavosti a uvolňování 5-ASA. Pentasa jako jediná uvolňovala 5-ASA kontinuálním způsobem nezávislým na pH hodnotách a se stabilní kinetikou v čase, a to stejným trendem u všech testovaných tablet.

(thom)

Zdroj: Abinusawa A., Tenjarla S. Release of 5-aminosalicylic acid (5-ASA) from mesalamine formulations at various pH levels. Adv Ther 2015 May; 32 (5): 477–484, doi: 10.1007/s12325-015-0206-4.

Štítky
Dětská gastroenterologie Gastroenterologie a hepatologie
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se