Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Topická antirevmatika: Novinky
Odborné společnosti
Kongresy
Zajímavé odkazy
 

Vliv aplikačního režimu na rychlost pronikání diklofenaku kožní bariérou

Specializace: farmaceutický asistent farmacie
Téma: Topická antirevmatika

Vydáno: 6.3.2017

Vliv aplikačního režimu na rychlost pronikání diklofenaku kožní bariérou

Transdermální aplikace nesteroidních antiflogistik představuje u onemocnění pohybového aparátu často používanou lokální léčbu. Transdermální technologie se stále zdokonaluje. Prioritní snahou je zvýšit prostupnost kožní bariéry, aby se dosáhlo klinicky účinné koncentrace léčiva v cílových tkáních.

Úvod

Významnou součástí farmakologického účinku lokálně aplikovaných látek je tvorba rezervoáru ve stratum corneum (SC). Tato kožní vrstva disponuje určitou kapacitou pro uložení lokálně aplikovaných látek po delší dobu. Ukládání bylo po lokálním podání potvrzeno např. u kortikosteroidů, kofeinu, nikotinu, diklofenaku (DF) a chemických UV filtrů. Na vznik rezervoáru má vliv koncentrace látky a její rozpustnost, vazebná kapacita proteinů, perkutánní absorpce a způsob aplikace.

Cílem studie švýcarských a belgických vědců bylo prozkoumat tvorbu rezervoáru DF v kůži, jeho vyprazdňování a zjistit biologickou dostupnost DF v čase při použití různých aplikačních technik.

Sledovaný soubor a metodika studie

Studie se zúčastnilo celkem 60 zdravých dobrovolníků, kterým bylo naneseno na volární stranu předloktí 12 mg DF v formě přípravku Voltaren Emulgel s 1% koncentrací. Přípravek byl jemně vtírán po dobu 20 minut do randomizovaných kruhových oblastí kůže o velikosti 7 cm2. Byly použity 3 aplikační režimy:

  1. otevřená pasivní aplikace (bez okluze); 
  2. uzavřená okluzivní aplikace (pasivní difuze probíhající pod semiokluzivní navlhčenou houbou); 
  3. iontoforetická elektricky asistovaná aplikace (stejnosměrný proud 0,2 mA/cm2; katoda).

Poté byl proveden methylnikotinátový (MN) test. Aplikace MN vyvolá v místě podání vazodilataci a erytém. V přítomnosti DF reakce na MN klesá v závislosti na koncentraci DF. Rychlá inhibice vazoaktivní reakce může indikovat existenci dermálního DF rezervoáru. MN reakce po počáteční aplikaci diklofenaku byly sledovány v po 1,5; 6; 24; 32; 48; 72; 96 a 120 hodinách. Měření probíhalo kvantitativně metodou laserového dopplerovského vyšetření průtoku krve a kolorimetricky za použití chromametru.

Výsledky

Za 1,5 hodiny po aplikaci DF bylo možné pozorovat zřetelnou inhibici MN reakce při použití okluze a iontoforézy. U otevřené aplikace inhibice nastala až za 6 hodin po aplikaci. V časovém úseku 6−32 hodin bylo možné sledovat signifikantní inhibici na všech oblastech kůže ošetřených DF. V případě iontoforetické aplikace trvala inhibice 32 hodin, u uzavřené a pasivní aplikace přetrvala 48 hodin. Po 72 hodinách byla pozorovatelná pouze u pasivní aplikace. Po 96 a 120 hodinách nedošlo k inhibici ani v jednom případě.

Závěr

Výsledky jednoznačně ukázaly, že tvorba a vyprazdňování rezervoáru DF v kůži závisí na aplikačním režimu. Penetraci lokálně aplikovaných látek zvyšuje okluze, hydratace kůže a vodivost. Zvýšená transdermální penetrace vede k rychlejší tvorbě a vyprazdňování rezervoáru a k rychlému průniku aktivních látek do cílové tkáně. To může významně zlepšit výsledky fyzioterapeutické léčby.

(lkt)

Zdroj: Clijsen R., Baeyens J. P., Barel A. O., Clarys P. In vivo determination of the diclofenac skin reservoir: comparison between passive, occlusive, and iontophoretic application. Drug Des Devel Ther 2015; 9: 835−840, doi: 10.2147/DDDT.S76002.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     4/5, hodnoceno 4x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Účinnost a bezpečnost topických nesteroidních antirevmatik − přehled kontrolovaných studií

Analýza publikovaných studií provedená autory z Oxfordské univerzity hodnotí účinnost a bezpečnost lokálních nesteroidních antirevmatik (NSAIDs) v léčbě chronické muskuloskeletální bolesti. Přináší také výsledky porovnání lokálních a perorálních systémových NSAIDs. Původní práce z roku 2012 byla aktualizována na základě nově publikovaných studií v roce 2016.

Diklofenakem a pantoprazolem indukovaná rhabdomyolýza: potenciální léková interakce

Léčiva představují jednu z etiologických příčin akutní rhabdomyolýzy (AR). Nejčastěji je léčivy indukovaná AR spojená s inhibitory HMG-CoA-reduktázy, může však mít původ také v užívání některých nesteroidních protizánětlivých léčiv a inhibitorů protonové pumpy.

Diklofenak snížil výskyt pankreatitidy po ERCP

Akutní pankreatitida je nejčastější nežádoucí příhodou, která komplikuje endoskopickou retrográdní cholangiopankreatografii (ERCP). Autoři článku publikovaného v červnu 2016 zkoumali účinnost profylaktického podání diklofenaku (intramuskulárně nebo rektálně) z hlediska omezení výskytu pankreatitidy po ERCP.



Všechny novinky