Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Topická antihistaminika: Novinky
Odborné společnosti
Kongresy
Zajímavé odkazy
 

Farmakologická charakteristika antihistaminik 2. generace

Specializace: farmaceutický asistent farmacie
Téma: Topická antihistaminika

Vydáno: 27.3.2017

Farmakologická charakteristika antihistaminik 2. generace

Od 80. let 20. století jsou na trhu antihistaminika 2. generace. Jejich výhodou oproti 1. generaci léčiv je především selektivní, komplexní a prodloužený účinek, ale také fakt, že jen obtížně přestupují přes hematoencefalickou bariéru, a proto nemají sedativní efekt.

Terapeutický účinek

Hlavní mechanismus účinku antihistaminik 2. generace spočívá v selektivním antagonismu na receptorech H1. Díky nízké schopnosti přestupu do CNS mají jen minimální nebo žádný vliv na vigilitu, jsou bezpečné pro řidiče a lze je, na rozdíl od 1. generace, kombinovat s benzodiazepiny nebo s alkoholem. Jejich protialergické působení je komplexní: v časné fázi alergické reakce inhibují působení histaminu a ve fázi pozdní tlumí různými mechanismy zánět, a to např. ovlivněním produkce leukotrienů, některých cytokinů nebo adhezivních molekul či ovlivněním chemotaxe. Toto širší, avšak variabilní antialergické působení přispívá k dobrému klinickému výsledku jejich podávání.

Farmakokinetika

Svým účinkem jsou jednotlivé látky z této skupiny prakticky rovnocenné, ale liší se farmakokinetickými vlastnostmi. Astemizol má dlouhý biologický poločas a tlumí reaktivitu kůže na 6−8 týdnů. Cetirizin, loratadin, terfenadin a akrivastin se metabolizují rychleji a ovlivňují kožní reaktivitu na 2−4 dny. Cetirizin a levokabastin jsou na rozdíl od ostatních vylučovány především močí.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou při dodržování léčebných schémat minimální, u některých zástupců (astemizol, terfenadin) však bylo popsáno ovlivnění kardiovaskulárního systému. Jedná se zejména o proarytmogenní efekt – prodloužení QT intervalu, vznik tachykardií, v závažných případech až ventrikulárních tachykardií typu torsade de pointes. Kardiotoxicita je následkem především předávkování nebo lékových interakcí na úrovni jaterního metabolismu léčiv. Novější zástupci 2. generace antihistaminik mají již lepší bezpečnostní profil a stejnou účinnost. V České republice jsou z této skupiny registrované azelastin a fexofenadin. Avšak ani u běžnějších zástupců, cetirizinu a loratadinu, nebyl proarytmogenní účinek popsán.

Topické podání

Antihistaminika 2. generace se většinou podávají perorálně, nicméně je možná i topická aplikace − levokabastin a azelastin jsou používány při alergické rinokonjunktivitidě ve formě nosního spreje a očních kapek. Topicky podávaný azelastin má minimální systémovou absorpci, jeho plazmatické koncentrace jsou na hranici kvantifikace nebo pod ní. U levokabastinu je absorpce vyšší a klíčové je vylučování ledvinami. Proto se ve stáří a při renální insuficienci mohou jeho plazmatické hladiny zvyšovat.

(pez)

Zdroje:
1. Vávrová H. Antihistaminika v léčbě alergických onemocnění. Lékařské listy 2001; 50 (34): 8−12.
2. Seberová E. Antihistaminika v léčbě alergických chorob. Remedia 2003; 13 (1): 49−56.
3. SPC Azelastin Comod. Dostupné na: www.sukl.cz.
4. SPC Livostin. Dostupné na: www.sukl.cz.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     1,6/5, hodnoceno 5x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Lokálně aplikovaná antihistaminika mohou mít významný protizánětlivý efekt

Systémové podávání antagonistů histaminových receptorů H1 a H2 (H1r a H2r) se používá pro protisvědivé a centrálně sedativní účinky, ale má jen malý protizánětlivý efekt. Řada onemocnění kůže je spojena s poruchou její bariérové funkce. Je známo, že keratinocyty exprimují receptory H1 i H2. Otázkou, zda by účinnost antagonistů H1r a H2r byla vyšší v případě lokální aplikace u zánětlivých dermatóz, se zabývali autoři mezinárodní studie zveřejněné v Journal of Investigative Dermatology.

Systémově podávaná antihistaminika mají u dětí více nežádoucích účinků, než se předpokládalo

Antihistaminika se používají pro léčbu alergické rinitidy, konjunktivitidy, chronické spontánní urtikarie a atopického ekzému. Na základě dříve provedených studií se předpokládalo, že H1 antihistaminika druhé generace mají u dětí jen málo nežádoucích účinků. Vyhodnocením dat z databáze nizozemského farmakovigilančního centra Lareb však bylo zjištěno, že byly hlášeny nežádoucí účinky, které v dříve provedených studiích zabývajících se bezpečností těchto látek dosud nebyly popsány.

Správné indikace H1 antihistaminik 1. generace

Jak se můžeme přesvědčit v mnoha lékových skupinách, nástup nové generace léčiv automaticky neznamená konec té předchozí. Její nedostatky dokonce mohou v určitých případech skýtat terapeutické výhody, jak ukazuje příklad antihistaminik 1. generace.



Všechny novinky