Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Terapie kašle: Novinky
Odborné společnosti
Kongresy
Zajímavé odkazy
 

Erdostein – látka s komplexním účinkem na dýchací cesty

Specializace: pediatrie praktické lékařství pro děti a dorost praktické lékařství pro dospělé
Téma: Terapie kašle

Vydáno: 4.1.2018

Erdostein – látka s komplexním účinkem na dýchací cesty

Erdostein je léčivo, které se v současné době úspěšně využívá v terapii chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN). Významná je nejen jeho reologická aktivita cílená na strukturu bronchiálního hlenu, ale také schopnost ovlivňovat adhezi bakterií k epitelu dýchacích cest.

Charakteristika erdosteinu

Erdostein je syntetickým derivátem aminokyseliny methioninu. Podává se perorálně ve formě proléčiva a jeho aktivní metabolity vznikají teprve po průchodu alkalickým prostředím tenkého střeva a přeměnách v játrech. Nejvýznamnější klinické efekty vykazuje metabolit označovaný jako Met I, který ve své struktuře obsahuje volnou -SH (sulfhydrylovou) skupinu.

Mechanismy působení

V četných studiích byly prokázány účinky mukolytické, antioxidační, protizánětlivé i nepřímo antibakteriální. Během zánětlivých onemocnění dýchacího traktu, CHOPN nevyjímaje, dochází k nárůstu tvorby reaktivních kyslíkových radikálů (ROS). Zvýšená expozice ROS se považuje za jeden z patogenetických mechanismů vzniku CHOPN.

Protizánětlivé a antioxidační účinky erdosteinu jsou vysvětlovány právě inhibicí produkce prozánětlivých mediátorů a schopností inaktivovat ROS a současně i blokovat jejich tvorbu. Oxidační stres má negativní vliv na funkci a citlivost β-adrenergních receptorů a přispívá k obstrukci dýchacích cest. Antioxidační efekt se klinicky manifestuje v lepší bronchodilatační odpovědi na podání salbutamolu, zvláště u pacientů s CHOPN, kteří jsou rezistentní vůči bronchodilatanciím typu β2-sympatomimetik. Průkaz skutečného zvýšení senzitivity adrenergních receptorů by však měly potvrdit další studie.

Volné sulfhydrylové skupiny Met I jsou schopny štěpit disulfidické vazby mezi vlákny glykoproteinů v sekretu, snižovat viskozitu sputa a usnadňovat expektoraci. Mukolytický efekt významně zvyšuje účinnost fyziologické mukociliární clearance a průnik antibiotik do bronchiálního sekretu.

Nepřímý antibiotický efekt spočívá ve vazbě aktivní molekuly erdosteinu na bakteriální pilus (fimbrii) a v zabránění adhezi patogenů. I při podání subinhibiční koncentrace makrolidového antibiotika klaritromycinu bylo prokázáno potlačení exprese adhezinů. Schopnost bakterie Staphylococcus aureus kolonizovat epitelové buňky byla při současném podání klaritromycinu s erdosteinem signifikantně nižší než při podání samotného antibiotika.

Závěr

Ačkoliv je erdostein v povědomí odborné veřejnosti vnímán většinou jako mukolytikum, nemělo by se zapomínat i na jeho účinky protizánětlivé, antioxidační, antiadhezivní a antibakteriální. Právě jejich komplexní působení významně zlepšuje celkový efekt léčby a kvalitu života pacientů.

(zemt)

Zdroje:
1. Dal Negro R. W. Erdosteine: antitussive and anti-inflammatory effects. Lung 2008; 186 (Suppl. 1): S70–S73, doi: 10.1007/s00408-007-9065-3.
2. Braga P. C., Dal Sasso M., Sala M. T., Gianelle V. Effects of erdosteine and its metabolites on bacterial adhesiveness. Arzneimittelforschung 1999; 49 (4): 344–350.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     3/5, hodnoceno 2x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Výborný efekt erdosteinu u sekretorické otitidy

Sekretorická otitida patří mezi nejčastější příčiny nedoslýchavosti u dětí. V léčbě se uplatňuje řada účinných látek z různých lékových skupin, nicméně sekretorická otitida nezřídka konzervativní terapii vzdoruje a velká část dětí dospěje k chirurgické léčbě. Česká studie ukazuje, že erdostein by mohl být užitečným pomocníkem v léčbě tohoto rezistentního onemocnění.

Účinek erdosteinu na četnost a délku trvání exacerbací CHOPN

Chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN) je hlavní příčinou morbidity a mortality na celém světě. V prevenci exacerbací CHOPN lze s dobrým efektem použít perorální mukoaktivní lék erdostein s protizánětlivým a antioxidačním účinkem.

Vliv kašle na kvalitu života u dětských pacientů a srovnání účinnosti podávaných antitusik

Prezentovaná observační studie publikovaná v časopisu Cough v roce 2012 se zabývala vlivem kašle u dětských pacientů s akutní virovou infekcí horních cest dýchacích na kvalitu spánku, školních a volnočasových aktivit. Autoři současně porovnávali účinky nejčastěji předepisovaných antitusik.



Všechny novinky