Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Schizofrenie a antipsychotika: Novinky
Odborné společnosti
Kongresy
Zajímavé odkazy
Časopisy
 

Aripiprazol je vzhledem ke svému bezpečnostnímu profilu výhodnou metodou léčby u seniorů

Specializace: psychiatrie
Téma: Schizofrenie a antipsychotika

Vydáno: 27.4.2017

Aripiprazol je vzhledem ke svému bezpečnostnímu profilu výhodnou metodou léčby u seniorů

Aripiprazol je parciálním agonistou dopaminových a serotoninových receptorů, působí jako jejich stabilizátor. Jeho podávání je v klinické praxi spojeno s nižším výskytem nežádoucích účinků v porovnání s jinými antipsychotiky. Je proto výhodnou volbou v léčbě psychóz, agitovanosti a agresivity u seniorů.

Farmakodynamické vlastnosti 

Aripiprazol se váže na dopaminové receptory D2, na kterých působí jako stabilizátor. Pokud je dopaminový receptor hyperstimulovaný, tak jej tlumí, a jestliže je naopak hypostimulovaný, pak jeho aktivitu zvyšuje. Kromě receptoru D2 je nejspíše také parciálním agonistou receptorů D3 a D4, serotoninových receptorů 5-HT1A a naopak antagonizuje receptory 5-HT2A a 5-HT2C. V literatuře se zmiňuje rovněž antagonistický vliv na receptory α1 a H1.

Farmakokinetické vlastnosti

Aripiprazol má vysokou biologickou dostupnost a velkou měrou se váže na plazmatické bílkoviny (99 %). Je eliminován játry a ledvinami. Při podávání seniorům byla zaznamenána vyšší expozice léčivu (nárůst plochy pod křivkou koncentrace o 15−30 %). Je proto třeba zvážit snížení základní dávky.

Bezpečnostní profil

Aripiprazol má ve vztahu k seniorské populaci výhodný bezpečnostní profil hned z několika hledisek − metabolického, kardiovaskulárního, vzhledem k vlivu na centrální nervový systém a na hladinu prolaktinu.

Metabolický efekt

Ve 26týdenní studii sledující parametry metabolického syndromu (glykémie nalačno, glykovaný hemoglobin, celkový cholesterol, HDL, LDL, triacylglyceroly) se u pacientů léčených aripiprazolem neprokázal rozdíl oproti těm, kterým bylo podáváno placebo.

Při podrobnější regresní analýze bylo po zohlednění všech zavádějících faktorů (věk, glykémie, cholesterolémie, BMI, systolický krevní tlak) potvrzeno velmi nízké riziko vzniku diabetu 2. typu po 7,5 roku léčby (0,3 ± 2,5 % pro aripiprazol; 6,4 ± 3,2 % pro placebo; p = 0,1).

Z metaanalýz krátkodobých studií (> 1 600 pacientů) vyplývá, že při léčbě aripiprazolem dochází ke srovnatelnému nárůstu tělesné hmotnosti (o 0,7 kg) jako při léčbě haloperidolem (o 0,6 kg), ale v porovnání s risperidonem (o 1,3 kg) byl přírůstek hmotnosti u aripiprazolu naopak nižší.

Kardiovaskulární účinky

Z hlediska seniorské populace je nesmírnou výhodou léčby aripiprazolem nízký výskyt ortostatické hypotenze (2 %). Další výhodou je nižší výskyt prodloužení intervalu QTc. Ve studiích bylo prodloužení QT o > 30 ms pozorováno častěji při terapii haloperidolem (7,8 %) a risperidonem (10,5 %) než při podání placeba (5,5 %) či aripiprazolu (4,3 %).

Vliv na centrální nervový systém

Extrapyramidové nežádoucí účinky se v krátkodobých studiích vyskytovaly při léčbě aripiprazolem (21,1−31,5 %) srovnatelně s léčbou risperidonem (31 %), méně často než při léčbě haloperidolem (43,5 %), ale naopak častěji v porovnání s placebem (19,4 %).

Vliv na hladinu prolaktinu

V průběhu 4−6 týdnů trvajícího sledování více než 1300 pacientů byla zvýšená prolaktinémie (> 20 ng/ml u mužů a > 27 ng/ml u žen) pozorována u 89 % pacientů léčených risperidonem, u 54 % léčených haloperidolem a u 1,8 % léčených aripiprazolem. Aripiprazol hladinu prolaktinu v krvi spíše udržoval v terapeutickém rozmezí.

(ivh)

Zdroje:
1. Fialová D. Aripiprazol − antipsychotikum s novým farmakodynamickým účinkem. Klinická farmakologie a farmacie 2004; 18 (4): 203−206.
2. SPC Aripiprazole Zentiva. Dostupné na: www.sukl.cz

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     4/5, hodnoceno 1x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Antipsychotika mají různý efekt na hladinu prolaktinu

Hyperprolaktinémie je považována za problematický nežádoucí účinek antipsychotické léčby. Dat porovnávajících vliv na hladinu prolaktinu u jednotlivých antipsychotik je však poskrovnu. Autoři zdrojové studie vyšli z předpokladu, že druhá generace tzv. prolaktin šetřících antipsychotik má odlišný efekt na hladiny prolaktinu a ta může být rovněž ovlivněna pohlavím.

Současný výskyt schizofrenie a roztroušené sklerózy − kazuistika

Neuropsychiatrické příznaky nejsou u roztroušené sklerózy ničím neobvyklým. Nejčastějším z nich je dle současných poznatků deprese, můžeme se však setkat i s psychotickými příznaky, jejichž prevalence se pohybuje mezi 2 a 3 %. Na počátku onemocnění roztroušenou sklerózou jsou tyto příznaky pozorovatelné jen vzácně. Níže prezentovaná kazuistika íránských autorů popisuje případ 29letého muže, u něhož došlo k současnému rozvoji roztroušené sklerózy a schizofrenie.

Možnosti ovlivnění kognitivního deficitu u schizofrenie aripiprazolem

S poškození kognitivních funkcí se setkáváme u většiny pacientů se schizofrenií. Přehledový článek z roku 2016 se zabývá významem kognitivního deficitu u schizofreniků a možnostmi jeho farmakologického ovlivnění. Publikované studie naznačují, že aripiprazol má díky svému jedinečnému farmakodynamickému profilu silný potenciál pro regenerační kognitivní léčbu.



Všechny novinky