Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Onkologická léčba: Novinky
Kongresy
Zajímavé odkazy
Časopisy
 

U zdravých dobrovolníků nebyl prokázán vliv axitinibu na QTc interval ani při vysokých dávkách

Specializace: dětská onkologie onkologie
Téma: Onkologická léčba

Vydáno: 9.2.2015

U zdravých dobrovolníků nebyl prokázán vliv axitinibu na QTc interval ani při vysokých dávkách

Axitinib je potentní selektivní inhibitor receptorů pro vaskulární endoteliální růstový faktor, který je schválen k léčbě druhé linie u pokročilého renálního karcinomu (RCC). Preklinické studie sice neprokázaly potenciál k poruchám srdeční depolarizace indukované axitinibem, nicméně autoři předkládané studie se rozhodli vztah axitinibu k prodloužení korigovaného QT (QTc) intervalu podrobněji prozkoumat.

Vliv axitinibu na prodloužení QTc byl hodnocen s využitím zdravých dobrovolníků, jimž byl podán axitinib v dávce 5 mg samostatně či v kombinaci s ketokonazolem (400 mg jednou denně).

Bylo přitom zjištěno, že axitinib a ketokonazol měly na srdeční rytmus opačný efekt – axitinib jej snižoval, kdežto ketokonazol zvyšoval. Finální analýza ukázala, že vztah mezi QTc a koncentrací axitinibu je velmi malý. Při supraterapeutických dávkách axitinibu získaných s použitím inhibice cytochromu P450 3A4/5 pomocí ketokonazolu byly změny QTc průměrně 6,5 ms.

Jelikož plazmatické koncentrace axitinibu dosažené v této studii u dobrovolníků přesahovaly terapeutické rozmezí pozorované u reálně léčených pacientů s RCC s nejvyššími schválenými dávkami (10 mg dvakrát denně), lze konstatovat, že axitinib není spojen s klinicky signifikantním prodloužením QTc intervalu.

(eza)

Zdroj: Ruiz-Garcia A. et al. Effect of axitinib on the QT interval in healthy volunteers. Cancor Chemother Pharmacol – publikováno online 15. ledna 2015; doi: 10.1007/s00280-015-2677-z

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     3/5, hodnoceno 17x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Axitinib – efektivita u metastatického karcinomu ledviny rezistentního k léčbě cytokiny

V otevřené multicentrické studii 2. fáze byla prokázána značná antitumorová aktivita axitinibu v terapii metastatického karcinomu ledviny refrakternímu k předchozí léčbě cytokiny. Preparát měl i akceptovatelný bezpečnostní profil.

Sunitinib v nižších dávkách v pozměněném dávkovacím schématu u pacientů s metastatickým karcinomem ledviny – možnost snížení toxicity

Sunitinib je orální inhibitor tyrozinkináz. Používá se jako standardní terapie první volby u pacientů s metastatickým karcinomem ledviny (mRCC). Nicméně toxicita této léčby může vést k dočasnému přerušení léčby, které pak může mít za následek sníženou účinnost terapie. Japonští autoři se pokusili zjistit, zda modifikace zavedeného schématu může pomoci udržet účinnost léčby a současně redukovat výskyt nežádoucích účinků spojených s podávaným lékem.

Axitinib testován pro různé histologické podtypy pokročilého karcinomu štítné žlázy

Axitinib je potentní inhibitor receptoru pro vaskulární endoteliální růstový faktor. Ve fázi 2 klinické studie byla prokázána jeho účinnost také u pokročilé rakoviny štítné žlázy.



Všechny novinky