Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Oftalmologická onemocnění: Novinky
Odborné společnosti
Kongresy
Zajímavé odkazy
Časopisy
 

Rozdíly mezi nitroočními glukokortikoidy

Specializace: dermatologie dětská dermatologie oftalmologie praktické lékařství pro dospělé
Téma: Oftalmologická onemocnění

Vydáno: 9.12.2016

Rozdíly mezi nitroočními glukokortikoidy

Přírodní kortikosteroidy (např. hydrokortizon) a jejich agonisté, syntetické glukokortikoidy, jsou oftalmology používány již několik desetiletí při léčbě různých forem očních zánětů. V poslední době byl prokázán významný přínos lokálně aplikovaných glukokortikoidů i při léčbě řady sítnicových chorob včetně makulárního edému spojeného s uveitidou, vaskulární okluze a diabetu. Práce podává aktuální přehled znalostí o biologii glukokortikoidních receptorů a jejich očních specifik.

Kortikosteroidy se dělí na glukokortikoidy a mineralokortikoidy. Tyto hormony řídí řadu různých fyziologických funkcí a mají mnoho farmakologických účinků uvnitř a vně oka. Přírodně se vyskytující kortikosteroidy se vážou na glukokortikoidové i mineralokortikoidové receptory s vysokou afinitou, stejně jako syntetický steroid prednisolon. Oproti tomu triamcinolon-acetonid (TA), dexametazon (DEX) a fluocinolon-acetonid (FA) jsou účinnými a selektivní glukokortikoidními agonisty a nevykazují mineralokortikoidní aktivitu.

Již řadu let je pozorováno, že reakce na glukokortikoidy se různí mezi pacienty a také mezi různými typy buněk a tkání. Široká škála účinku glukokortikoidů vzniká na podkladě nitrobuněčných signálních systémů odvozených od jednoho genu. Alternativním sestřihem lidských transkriptů glukokortikoidního receptoru (hGR) vznikají dvě izoformy hGR-α a hGR-β. Vzniklé proteiny jsou dále postranslačně modifikovány, takže ve výsledku vzniká 8 hGR-α a 8 hGR-β izoforem, označovaných jako A, B, C1–C3 a D1–D3. Zdá se, že specifičnost kontroly glukokortikoidů v různých tkáních a buňkách podmiňují hGR-α izoformy, což napomáhá vysvětlit dramatické rozdíly v signalizaci a léčebných či nežádoucích účincích v různých tkáních, včetně oka. O hGR-β se ve srovnání s hGR-a ví velmi málo. Izoformy se nacházejí především v jádru, jsou transkripčně inaktivní a inhibují expresi genů stimulovanou hGR-α.

Bohužel existuje pouze velmi málo kontrolovaných studií prokazujících, že struktura steroidu a jeho farmakologické vlastnosti mohou u pacientů vést ke klinicky důležité různé odpovědi. Tento koncept podporuje fakt, že in vitro stanovená síla různých steroidních kapek byla porovnávána se zvýšením nitroočního tlaku (NOT) u skupiny pacientů citlivých na kortikosteroidy. Nebyla zjištěna korelace mezi potenciálem stanoveným in vitro a elevací nitroočního tlaku. Dva steroidy, fluorometolon a DEX, vykazovaly podobnou sílu účinku in vitro, ale 0,1% fluorometolon zvyšoval NOT pouze o 6 mmHg, zatímco 0,1% DEX o 22 mmHg.

Autoři tohoto přehledového článku diskutují právě možnou rozdílnost v bioavailabilitě a farmakokinetice jednotlivých přípravků jako důvod rozdílného biologického účinku.

MUDr. Petra Lišková, Ph.D.

Zdroj: Edelman J. L. et al. Differentiating intraocular glucocorticoids. Ophthalmologica 2010; 224 Suppl 1: 25–30.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     1/5, hodnoceno 4x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Léčba zánětů spojivek a mazových žlázek víčka v primární péči

Záněty spojivek – konjunktivitidy – neohrožují pacienta poškozením zraku, ale mohou přejít do chronického stadia. Většinu těchto stavů lze ošetřit a léčit v primární péči. Důležité je v diferenciální diagnostice odlišit glaukom a iridocyklitidu. Etiologie konjunktivitid může být bakteriální, virová, chlamydiální nebo alergická. Opakující se záněty spojivek u kojenců a batolat mohou být způsobeny neprůchodností slzných kanálků.

Syntéza a antimikrobiální vlastnosti imidazolových solí odvozených od kyseliny kafrosulfonové

Studie používá účinnou látku, která je obsažená v septonexu, jako kontrolu při testování antimikrobiální aktivity.

Ophthalmo-Azulen v terapii korneální abraze

Korneální abraze je jedním z nejčastějších úrazů očního aparátu. Patogenetický mechanismus spočívá v narušení integrity rohovkového epitelu působením vnějších fyzikálních sil. V terapii se kromě antibiotik, analgetik, anticholinergik a anestetik užívají epitelizační masti, mezi něž se řadí účinná látka guajazulen (Ophthalmo-Azulen).



Všechny novinky