Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Novinky ve farmacii: Novinky
Odborné společnosti
Kongresy
Zajímavé odkazy
Časopisy
 

Budoucnost guaifenesinu jako OTC myorelaxans

Specializace: farmaceutický asistent farmacie farmakologie
Téma: Novinky ve farmacii

Vydáno: 2.12.2017

Budoucnost guaifenesinu jako OTC myorelaxans

Guaifenesin je léčivo s prokázaným expektoračním, anxiolytickým a myorelaxačním účinkem. Právě na možné využití jeho myorelaxačních vlastností ve volně prodejných (OTC) přípravcích potlačujících algický syndrom horní části zad se zaměřila multicentrická randomizovaná placebem kontrolovaná studie fáze II s paralelními skupinami.

Úvod

Muskuloskeletální poruchy lokalizované do oblasti horní části zad, ramen a šíje se typicky objevují při nadměrné či nezvyklé fyzické zátěži, dlouhodobé fixaci v určité poloze nebo při opakujících se pohybových stereotypech. V rámci prevence i pro případné zvládání těchto potíží jsou důležitá opatření na pracovišti, např. strečinkové programy nebo cvičení proti odporu. K potlačení akutní bolesti lze indikovat nesteroidní antiflogistika nebo paracetamol. Pro ovlivnění svalové ztuhlosti, napětí a svalových spasmů jsou pak krátkodobě vhodná myorelaxancia. Většina centrálně působících myorelaxancií je vázaná na lékařský předpis a jejich podrobně zdokumentované nežádoucí účinky zahrnují především somnolenci, závratě, slabost nebo sucho v ústech.

Možnosti využití guaifenesinu

Guaifenesin se v OTC přípravcích využívá tradičně jako expektorans. Jeho myorelaxační účinek byl prokázán v preklinických studiích a u pacientů s diagnózou dětské mozkové obrny. V těchto případech však byl podáván v dávkách vyšších, než jsou dávky uváděné u OTC přípravků. Poměrně málo je prozkoumán přesný mechanismus myorelaxačního účinku. Předpokládá se podobnost s mefenesinem, u nás v současné době nedostupnou látkou, jež působí jako antagonista specifických excitačních aminokyselin, např. kyseliny N-methyl-D-asparagové (NMDA). Žádné studie se však dosud cíleně nezabývaly hodnocením guaifenesinu jako volně prodejného myorelaxans.

Metodika a průběh studie

Cílem multicentrické randomizované placebem kontrolované studie bylo zjistit účinnost a bezpečnost různě vysokých dávek guaifenesinu ve srovnání s placebem. 7denního sledování se zúčastnilo celkem 77 mužů i žen ve věkovém rozmezí 18−65 let s nově vzniklou epizodou akutní svalové bolesti a s normálním neurologickým nálezem. Pacienti byli randomizováni v poměru 2 : 2 : 1 : 1 k podání guaifenesinu v dávce 600 mg (1 tbl.) či 1200 mg (2 tbl.) nebo placeba 600 (1 tbl.) či 1200 (2 tbl.) 2× denně. Intenzitu bolesti, ztuhlosti, napětí, svalových spasmů a celkového dyskomfortu hodnotili 2× denně s použitím 11bodové škály, přičemž hodnotě 0 byl přiřazen stav bez potíží a hodnota 10 znamenala obtíže nesnesitelné.

Výsledky

Guaifenesin byl při podání 2× denně v dávce 1200 mg o 25 % efektivnější oproti s ním spárované placebové skupině a o 16 % účinnější oproti dávkování polovičnímu, tj. 2× denně 600 mg. I když nebyl prokázán statisticky významný efekt, lze při zvyšování dávek pozorovat pozitivní změny v ovlivnění sledovaných symptomů. Terapie byla obecně dobře tolerována a u pacientů se neobjevily případy těžkých nebo závažných nežádoucích příhod.

Závěr

Tato studie je první svého druhu, která navrhuje podání guaifenesinu jako volně prodejného myorelaxans v denní dávce 2400 mg. Pro ověření těchto předběžných výsledků a účinnosti léku by však měly proběhnout další, rozsáhlejší klinické studie.

(zemt)

Zdroj: Collaku A., Yue Y., Reed K. Efficacy and safety of guaifenesin for upper back, neck, and shoulder pain: a phase II proof-of-concept, multicenter, placebo-controlled, repeat-dose, parallel-group study. J Pain Res 2017; 10: 669−678, doi: 10.2147/JPR.S126296.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     3,3/5, hodnoceno 3x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Kombinace kyseliny acetylsalicylové s glycinem pro lepší compliance pacienta

Podmínkou dlouhodobé compliance pacientů k antiagregační terapii kyselinou acetylsalicylovou je její dobrá snášenlivost. Kombinace s glycinem se ukázala z hlediska četnosti výskytu nežádoucích účinků jako výhodné řešení.

Levonorgestrel jako nouzová antikoncepce − systematický přehled mechanismu účinku

Jako postfertilizační efekt se dají označit děje, které negativně ovlivňují již oplodněné, eventuálně nidované vajíčko. Naopak prefertilizačním účinkem se primárně rozumí zabránění oplodnění vajíčka, a to především potlačením, případně oddálením ovulace. Autoři předkládané studie analyzovali dostupné informace o vlivu levonorgestrelu na endometrium, funkci spermií, ovlivnění ovulace a corpus luteum se zaměřením na možný postfertilizační účinek.



Všechny novinky