Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
 

Relvar Ellipta – dvě nové molekuly v léčbě astmatu bronchiale a CHOPN

Specializace: alergologie a imunologie pneumologie a ftizeologie
Téma: Léčba astmatu a CHOPN

Vydáno: 16.5.2015

Relvar Ellipta – dvě nové molekuly v léčbě astmatu bronchiale a CHOPN

Relvar Ellipta je fixní kombinace dvou nových molekul k inhalační léčbě astmatu bronchiale (AB) a chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN). Obsahuje inhalační kortikosteroid (IKS) flutikason furoát a ultradlouhodobě působícího β-antagonistu (LABA) vilanterol. Jeho výhodou je synergické působení obou molekul a 24hodinová účinnost, která umožňuje podávání jednou denně.

Flutikason furoát je účinný IKS s vysokou afinitou ke kortikosteroidnímu receptoru. Vykázal dlouhodobé setrvání v plicních buňkách s pozvolným uvolňováním, nízkou biologickou dostupností inhalované dávky (15,2 %) a nízkou systémovou dostupností z trávicího traktu (1,26 %) a vysokou vazbu na plazmatické bílkoviny (> 99,6 %). Je metabolizován pomocí cytochromu CYP3A4.

Vilanterol je analog salmeterolu, který působí v dýchacích cestách jako silný β2-agonista. Má prodloužený účinek na β2-receptory, což umožňuje podávání jednou denně. Nástup jeho účinku je rychlý, astmatičtí pacienti obvykle zaznamenají zlepšení plicních funkcí do 15 minut po inhalaci. Navíc vykazuje vysokou selektivitu k β2-receptorům (vs. β1 a β3) obdobnou salmeterolu a vyšší než u formoterolu a indakaterolu.

Účinek IKS a LABA je komplementární a synergický. IKS kromě svého komplexního protizánětlivého působení zvyšují počet β2-receptorů v plicích a brání jejich downregulaci jako odpovědi na přítomnost β2-agonistů. LABA zase zvyšují účinek kortikosteroidů díky přesunu glukokortikoidních receptorů do jádra a zvýšení suprese zánětlivých genů. LABA mají nejen bronchodilatační účinek, ale rovněž brání uvolnění mediátorů z mastocytů a exsudaci plazmy a snižují citlivost senzorických nervů na podráždění. Kombinace IKS/LABA se jeví jako nejúčinnější způsob léčby pro dosažení kontroly nad astmatem.

Relvar prokázal trvalé 24hodinové zlepšení plicních funkcí. Je indikován k pravidelné léčbě AB u pacientů od 12 let, kde je vhodné použití kombinace LABA + IKS, a k symptomatické léčbě dospělých pacientů s CHOPN s FEV1 < 70 % s exacerbacemi i při pravidelné bronchodilatační léčbě. Relvar v inhalátoru Ellipta je dostupný ve dvou dávkách 92/22 µg a 184/22 µg. Podává se jednou denně v době, kterou preferuje pacient, vždy ale ve stejnou denní dobu.

(zza)

Zdroje: 1) SPC Relvar. www.sukl.cz. 2) Barnes P. J., Adcock I. M. How do corticosteroids work in asthma? Ann Intern Med. 2003 Sep 2; 139 (5 Pt 1): 359–70. 3) Slack R. J., Barrett V. J., Morrison V. S., et al. In vitro pharmacological characterization of vilanterol, a novel long-acting β2-adrenoceptor agonist with 24-hour duration of action. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan; 344 (1): 218–30. Epub 2012 Nov 6.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     3/5, hodnoceno 24x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Nekontrolované astma v těhotenství je větším rizikem pro plod než nízké a střední dávky inhalačních kortikosteroidů

Dobře kontrolované astma v těhotenství pomocí malých a středních dávek inhalačních kortikosteroidů (IKS) omezí rizika vyplývající z nedostatečného přísunu kyslíku pro plod a současně potřebu podávání systémových kortikosteroidů. To může snížit riziko nežádoucího výsledku těhotenství. U těhotných astmatiček je proto nutná řádná edukace, přesné užívání léčby a dobrá adherence včetně prvního trimestru.



Všechny novinky