#PAGE_PARAMS# #ADS_HEAD_SCRIPTS# #MICRODATA#

Ovlivňuje levocetirizin úroveň bdělosti?

4. 10. 2015

Antagonisté histaminového H1 receptoru mají často vedlejší sedativní účinky, které jsou způsobeny blokádou nervového přenosu z histaminergních neuronů. Autoři zkoumali obsazenost H1 receptoru v mozku a korelovali ji s pocitem subjektivní ospalosti při léčbě antihistaminikem druhé generace levocetirizinem a fexofenadinem jako kontrolním léčivem. Fexofenadin je rovněž nesedativní H1 antihistaminikum druhé generace s rychlým nástupem účinku.

U osmi zdravých dobrovolníků byla v dvojitě zaslepené zkřížené studii sledována obsazenost H1 receptorů po jednorázovém perorálním podání levocetirizinu (5 mg), fexofenadinu (60 mg) nebo placeba pomocí pozitronové emisní tomografie (PET) se zobrazovací látkou 11C-doxepinem. Subjektivní ospalost byla hodnocena s pomocí Line Analogue Rating Scale a Stanford Sleepiness Scale.

V průměrné obsazenosti H1 receptorů nebyl mezi skupinou léčenou levocetirizinem (8,1 %; 95% CI −9,8 až 26,0 %) a fexofenadinem (8,0 %; 95% CI −26,7 až 10,6 %) zaznamenán žádný významný rozdíl. Stejně tak nebyl zaznamenán žádný signifikantní rozdíl v subjektivní ospalosti mezi těmito dvěma antihistaminiky a placebem. S průměrnou obsazeností H1 receptorů nekoreloval ani pocit subjektivní ospalosti, ani koncentrace léků v plazmě. 

V terapeutické dávce se levocetirizin významněji neváže na mozkové H1 receptory, a nevyvolává proto sedaci. 

(tda)

Zdroj: Hiraoka K., Tashiro M., Grobosch T., et al. Brain histamine H1 receptor occupancy measured by PET after oral administration of levocetirizine, a non-sedating antihistamine. Expert Opin Drug Saf. 2015 Feb; 14 (2): 199–206; doi: 10.1517/14740338.2015.989831. Epub 2014 Dec 3.



Štítky
Praktické lékařství pro děti a dorost
Partneři sekce
zentiva_logo

Nejnovější kurzy
Alergická rýma
Autoři: doc. MUDr. Jaromír Bystroň, CSc.

Alergická onemocnění v ambulanci praktického lékaře
Autoři: MUDr. Marcela Vorlíčková

Novinky v léčbě alergie
Autoři: MUDr. Zuzana Humlová

Přejít do kurzů
Nejčtenější tento týden Celý článek
Kurzy Podcasty Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se

#ADS_BOTTOM_SCRIPTS#